Name: GSK621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7898
Rating: 5 (16 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.05%

99.05

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	489.91	Formel	C₂₆H₂₀ClN₃O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1346607-05-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)N2C(=O)C3=C(C=C(N3C4=CC=C(C=C4)C5=C(C(=CC=C5)OC)O)Cl)NC2=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 97 mg/mL (197.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (204.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	In AML-Zelllinien und primären AML-Proben erhöht GSK621 die Phosphorylierung an AMPKα T172, einem Marker der AMPK-Aktivierung, deutlich. In einem Satz von 20 Zelllinien reduziert diese Verbindung die Proliferation aller 20 Linien mit IC50-Werten von 13-30 μM und erhöht die Apoptose in 17 (85%) Linien. Zusätzlich löst es auch Autophagie aus, die teilweise zum Zelltod von AML-Zellen beiträgt.
Kinase-Assay	AMPK enzymatischer Assay
Kinase-Assay	HEPG2-Zellen werden mit steigenden Dosen von A-769662 oder GSK621 behandelt, und die ACC S79-Phosphorylierung wird als Surrogatmarker für die AMPK-Aktivierung mittels eines kommerziell erhältlichen ELISA-Kits bewertet.
In vivo	Bei Nacktmäusen mit MOLM-14-Xenografts reduziert GSK621 (30 mg/kg, i.p.) das Leukämiewachstum und verlängert das Überleben signifikant durch die Verbesserung der AMPK-Aktivität und die Induktion der Apoptose.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004183/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability pS6K1 / S6K1 / p4EBP1 / 4EBP1 / Tspan8 / Cyclin D1 pACC / ACC1		27532105

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK621 AMPK Aktivator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 489.91