Name: TGX-221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1169
Rating: 5 (102 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung
HUVECs	Function Assay	500 nM	1 h	DMSO	reduces Akt phosphorylation
DU145	Growth Inhibition Assay				IC50=35.6 ± 0.12 μM
PC3	Growth Inhibition Assay				IC50=18.2 ± 0.85 μM
LNCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=3.98 ± 0.18 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	364.44	Formel	C₂₁H₂₄N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	663619-89-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (32.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (137.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p110β (Cell-free assay) 5 nM p110δ (Cell-free assay) 0.1 μM
In vitro	Die Aktivität von TGX-221 gegen verschiedene Isoformen wird in einem In-vitro-PI3K-Assay unter Verwendung mehrerer Präparationen von rekombinantem p85/p110 gemessen. Diese Verbindung zeigt eine langsame Wirksamkeit gegenüber p110δ mit einer IC50 von 211 nM. Weiterhin dämpft sie teilweise die Insulin-induzierte Phosphorylierung von Ser⁴⁷³ von PKB in J774.2 Makrophagenzellen. Diese Chemikalie hemmt die Plättchen-ECC-Interaktion, die Plättchenaggregation und die Plättchen-Granulozyten-Bindung in einem extrakorporalen Zirkulationsmodell (ECC). Eine aktuelle Studie zeigt, dass nach Behandlung mit dieser Verbindung (0,2, 2 und 20 μM) PC3-Zellen eine Hemmung der Proliferation mit einer signifikanten Reduktion der Aktivität der p110β PI3K-Isoform aufweisen.
Kinase-Assay	Lipidkinaseaktivität
Kinase-Assay	IC50-Werte werden unter Verwendung einer Standard-Lipidkinaseaktivität mit PI als Substrat gemessen. (i) 100 μM kaltes ATP wird anstelle von 10 μM verwendet, (ii) die DMSO-Konzentration beträgt 1 %, und (iii) [γ-³³P]ATP wird anstelle von [γ-³²P]ATP verwendet. Die TLC-Platten werden mit einem Phosphorimager-Bildschirm quantifiziert. Die angegebenen IC50-Werte werden durch nicht-lineare Regressionsanalyse auf der Grundlage von mindestens drei unabhängigen Experimenten, die über mehrere Präparationen von rekombinantem Protein wiederholt wurden, bestimmt.
In vivo	Als antithrombotisches Mittel verbessert TGX-221 in Dosen von 1 + 1 (49 %) und 3 + 3 (88 %) den integrierten Blutfluss über 30 Minuten in einem Mausmodell. Zusätzlich erhöht sich die Schwanzblutungszeit (BT) (Sek.) mit dieser Verbindung in Dosen von 3 + 3 (Median 1560) und 1 + 1 (1305), und die mittlere renale BT (Sek.) erhöht sich ebenfalls in allen TGX-221-Gruppen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18327411/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21286711/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK p-AKT / AKT		27176481
Growth inhibition assay	Cell viability		27176481

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TGX-221 PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 364.44