Name: Telmisartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1738
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
CHO cells	Function assay	Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM
CV1 cells	Function assay	Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	514.62	Formel	C₃₃H₃₀N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	144701-48-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BIBR 277			Smiles	CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (29.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (25.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (33.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (25.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Telmisartan functions as a moderately potent (EC50=4.5 μM), selective PPARγ partial agonist, activating the receptor to 25% to 30% of the maximum level achieved by the full agonists pioglitazone and rosiglitazone. This compound induces adipocyte differentiation of 3T3-L1 cells. It causes a 60% to 70% decrease in the expression of ACC2 in murine muscle myotubes. This chemical, but not candesartan, another ARB, downregulates RAGE mRNA levels in a dose-dependent manner. It decreases basal as well as AGE-induced RAGE protein expression in Hep3B cells. This compound dose-dependently inhibits AGE-induced ROS generation and subsequent CRP gene and protein induction in Hep3B cells. It effectively facilitates differentiation of 3T3-L1 preadipocytes. This chemical causes a dose-dependent increase in mRNA levels for PPARgamma target genes such as aP2 and adiponectin in both differentiating adipocytes and fully differentiated adipocytes. It attenuates 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 mRNA level in differentiated adipocytes.
In vivo	Telmisartan promotes increases in caloric expenditure and protects against dietary-induced weight gain in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet. This compound reduces the accumulation of visceral fat and decreases adipocyte size to a much greater extent than valsartan and is also associated with a significant reduction in hepatic triglyceride levels in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2		24827148

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06168487	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Tyler J Curiel\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	January 1 2024	Early Phase 1
NCT05223101	Unknown status	Hypertension	HK inno.N Corporation	January 19 2022	Phase 1
NCT05040880	Completed	Hypertension	HK inno.N Corporation	July 8 2021	Phase 1
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT05322889	Unknown status	Neuropathic Pain\|Chemotherapy Effect	Dr. Frank Behrens\|Johann Wolfgang Goethe University Hospital\|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology	April 9 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telmisartan Angiotensin Receptor antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 514.62

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

Telmisartan Angiotensin Receptor antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 514.62

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)