Name: Telmisartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1738
Rating: 5 (12 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
CHO cells	Function assay	Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM
CV1 cells	Function assay	Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	514.62	Formel	C₃₃H₃₀N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	144701-48-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BIBR 277			Smiles	CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (29.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (25.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (33.03 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (25.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
In vitro	Telmisartan fungiert als mäßig potenter (EC50=4,5 μM), selektiver PPARγ-Partagonist, der den Rezeptor zu 25% bis 30% des maximalen Niveaus aktiviert, das von den Vollagonisten Pioglitazon und Rosiglitazon erreicht wird. Diese Verbindung induziert die Adipozyten-Differenzierung von 3T3-L1-Zellen. Sie verursacht eine 60% bis 70%ige Abnahme der Expression von ACC2 in murinen Muskelmyotuben. Diese Chemikalie, aber nicht Candesartan, ein weiterer ARB, reguliert die RAGE-mRNA-Spiegel dosisabhängig herunter. Sie verringert sowohl die basale als auch die AGE-induzierte RAGE-Proteinexpression in Hep3B-Zellen. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die AGE-induzierte ROS-Generierung und die anschließende CRP-Gen- und Proteininduktion in Hep3B-Zellen. Sie erleichtert effektiv die Differenzierung von 3T3-L1-Präadipozyten. Diese Chemikalie verursacht eine dosisabhängige Zunahme der mRNA-Spiegel für PPARgamma-Zielgene wie aP2 und Adiponectin sowohl in sich differenzierenden Adipozyten als auch in vollständig differenzierten Adipozyten. Sie schwächt den 11beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Typ-1-mRNA-Spiegel in differenzierten Adipozyten ab.
In vivo	Telmisartan fördert die Erhöhung des Kalorienverbrauchs und schützt vor diätbedingter Gewichtszunahme bei Ratten, die mit einer fettreichen, kohlenhydratreichen Diät gefüttert wurden. Diese Verbindung reduziert die Ansammlung von viszeralem Fett und verringert die Adipozytengröße in viel größerem Maße als Valsartan und ist auch mit einer signifikanten Reduktion der hepatischen Triglyceridspiegel bei Ratten verbunden, die mit einer fettreichen, kohlenhydratreichen Diät gefüttert wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2		24827148

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06168487	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Tyler J Curiel\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	January 1 2024	Early Phase 1
NCT05223101	Unknown status	Hypertension	HK inno.N Corporation	January 19 2022	Phase 1
NCT05040880	Completed	Hypertension	HK inno.N Corporation	July 8 2021	Phase 1
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT05322889	Unknown status	Neuropathic Pain\|Chemotherapy Effect	Dr. Frank Behrens\|Johann Wolfgang Goethe University Hospital\|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology	April 9 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telmisartan Angiotensin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 514.62

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support