Name: Tiotropium Bromide hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2547
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%

100.00

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	490.43	Formel	C₁₉H₂₂NO₄S₂.Br.xH₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	139404-48-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BA 679BR			Smiles	C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 8 mg/mL (16.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	Tiotropium Bromide hydrate ist ein potenter Muskarin-Antagonist mit gleicher Affinität zu M1-, M2- und M3-Rezeptoren und ist etwa 10-mal potenter als Ipratropiumbromid. Tiotropium Bromide hydrate hat eine potente hemmende Wirkung gegen die durch cholinerge Nerven induzierte Kontraktion der Atemwege von Meerschweinchen und Menschen, die einen langsameren Wirkungseintritt als Atropin oder Ipratropiumbromid hat. Tiotropium Bromide hydrate, Ipratropiumbromid und Atropin erhöhen alle die ACh-Freisetzung bei neuronaler Stimulation, und dieser Effekt wird bei den drei Antagonisten gleich schnell ausgewaschen. Tiotropium Bromide hydrate dissoziiert langsam von M3-Rezeptoren (an der glatten Atemwegsmuskulatur), aber schnell von M2-Autorezeptoren (an cholinergen Nervenendigungen). Tiotropium hemmt signifikant die Freisetzung chemotaktischer Substanzen durch AM-, MonoMac6- und A549-Zellen. Tiotropium Bromide hydrate hemmt die Produktion von Th2-Zytokinen aus PBMCs.
In vivo	Tiotropium Bromide hydrate reduziert signifikant die Atemwegsentzündung und die Th2-Zytokinproduktion in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit (BALF) in akuten und chronischen Mausmodellen für Asthma. Tiotropium Bromide hydrate verringert signifikant die Becherzellmetaplasie, die Dicke der glatten Atemwegsmuskulatur und die Atemwegsfibrose in einem Mausmodell für Asthma. Tiotropium Bromide hydrate reduziert die Spiegel von TGF-beta1 in der BALF in einem chronischen Modell. Tiotropium hemmt die Zunahme der Masse der glatten Atemwegsmuskulatur, der Myosinexpression und der Kontraktilität in einem Meerschweinchenmodell für anhaltendes allergisches Asthma. Tiotropium unterdrückt die LPS-induzierte Zunahme von Neutrophilen, Becherzellen, Kollagenablagerungen und muskularisierten Mikrogefäßen in einem Meerschweinchenmodell für chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), hat aber keine Wirkung auf Emphyseme.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05246046	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 16 2022	Phase 1
NCT04990167	Recruiting	Asthma in Children	Nemours Children''s Clinic	January 1 2022	Phase 2
NCT05295355	Recruiting	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Guangzhou Institute of Respiratory Disease\|Boehringer Ingelheim	January 25 2021	Not Applicable
NCT04999930	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	National University of Malaysia	January 10 2020	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tiotropium Bromide hydrate AChR Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 490.43

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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