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AS-604850 PI3K Inhibitor

Name: AS-604850
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2681
Rating: 5 (10 reviews)

Kat.-Nr.S2681

AS-604850 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit einer IC50 von 250 nM, einer über 80-fachen Selektivität für PI3Kγ gegenüber PI3Kδ/β und einer 18-fach höheren Selektivität für PI3Kγ gegenüber PI3Kα.

AS-604850 PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 285.22

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Qualitätskontrolle

Charge: S268101 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	285.22	Formel	C₁₁H₅F₂NO₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	648449-76-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ 0.25 μM PI3Kα 4.5 μM
In vitro	AS-604850 ist ein ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit K_i-Werten von 0,18 μM. Diese Verbindung ist ein Isoform-selektiver Inhibitor von PI3Kγ mit über 30-facher Selektivität für PI3Kδ und β und 18-facher Selektivität gegenüber PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4,5 μM, PI3Kγ und β: IC50 > 20 μM) Es ist in der Lage, die C5a-vermittelte PKB-Phosphorylierung in RAW264-Mausmakrophagen mit einer IC50 von 10 μM zu hemmen. Diese Chemikalie blockiert die MCP-1-vermittelte Chemotaxis in Pik3cg ^+/+ Monozyten dosisabhängig mit einer IC50 von 21 mM, beeinflusst aber die Chemotaxis in Pik3cg^-/--Zellen nicht, was darauf hindeutet, dass sie über PI3Kγ wirkt. Es verringert die durch Glykochenodeoxycholat (GCDC) induzierte Akt-Phosphorylierung und Apoptose in Rattenhepatozyten. Diese Verbindung verringert die Gallensalz-induzierte Apoptose in HepG2 Ntcp- und Huh7-Ntcp-Zellen. Es verursacht eine konzentrationsabhängige Unterdrückung chemotaktischer Reaktionen von EoL-1-Zellen und Bluteosinophilen auf Plättchen-aktivierenden Faktor (PAF).
Kinase-Assay	In-vitro-PI3Kγ-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Humane PI3Kγ (100 ng) wird bei RT mit Kinasepuffer (10 mM MgCl₂, 1 mM β-Glycerophosphat, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1 % Na-Cholat und 15 M ATP/100 nCi γ[³³]ATP, Endkonzentrationen) und Lipidvesikeln, die 18 M PtdIns und 250 M PtdSer (Endkonzentrationen) enthalten, in Gegenwart dieser Verbindung oder DMSO inkubiert. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 250 g Neomycin-beschichteten Scintillation Proximity Assay (SPA)-Beads gestoppt und fortgesetzt.
In vivo	AS-604850 reduziert die RANTES-induzierte peritoneale Neutrophilenrekrutierung mit einer ED50 von 42,4 mg/kg. Im Thioglykollat-induzierten Peritonitismodell führt die orale Verabreichung von 10 mg/kg dieser Verbindung zu einer 31%igen Reduktion der Neutrophilenrekrutierung.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20675006/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20685403/

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