nur für Forschungszwecke

Atazanavir HIV Protease Inhibitor

Name: Atazanavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4662
Rating: 5 (11 reviews)

Kat.-Nr.S4662

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) ist ein Azapeptid- und HIV-Protease-Inhibitor, der in Kombination mit anderen Anti-HIV-Wirkstoffen zur Behandlung von HIV-Infektionen und AIDS eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Substrat und Inhibitor des Cytochrom P450 Isoenzyms 3A (CYP3A4) und ein Inhibitor und Induktor von P-Glykoprotein.

Atazanavir HIV Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 704.86

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.74%

99.74

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Weitere HIV Protease Inhibitoren	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	704.86	Formel	C₃₈H₅₂N₆O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	198904-31-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (85.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (141.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (141.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3mg/ml (4.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.43mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease
In vitro	Atazanavir weist in vitro eine starke Aktivität mit 50 und 90 % effektiven Konzentrationen (EC50) von 2-5 nM bzw. 9-15 nM gegen Wildtyp-Viren auf. Diese Verbindung ist in der Lage, in malignen Gliomzellen eine starke Reaktion auf den endoplasmatischen Retikulum (ER)-Stress hervorzurufen, wie durch erhöhte Spiegel von GRP78 und CHOP und die Aktivierung von Caspase-4 angezeigt, was zum Zelltod führt.
In vivo	Atazanavir weist eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit im Bereich von 60-70 % auf.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379203/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04121195	Active not recruiting	HIV/AIDS\|Tuberculosis	University of Liverpool\|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (Funder)\|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda\|University of Cape Town Cape Town South Africa\|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda\|University of Turin Turin Italy	October 30 2020	Phase 2\|Phase 3
NCT02697851	Terminated	HIV	St Stephens Aids Trust\|Bristol-Myers Squibb	July 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):