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Azaperone Dopamine Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S4219

Azaperone (NSC 170976) überwindet die Blut-Hirn-Schranke und bindet sowohl an DI- als auch an D2-Rezeptoren. Es ist ein Antagonist von Dopamine receptors mit sedierenden und antiemetischen Wirkungen, der hauptsächlich als Beruhigungsmittel in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.
Azaperone Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 327.4

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Qualitätskontrolle

Charge: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.93

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 327.4 Formel

C19H22FN3O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1649-18-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 170976 Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (198.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vivo

Azaperone eliminiert Kämpfe nur für wenige Stunden nach der Verabreichung, danach unterscheidet sich das Verhalten der damit behandelten Schweine nicht von dem nicht beruhigter, gemischter Schweine. Diese Verbindung (2,2 mg/kg i.m.) reduziert die Gesamtkampfzeit von 309,8 min bei Kochsalzlösung auf 189,6 min bei Schweinen. Diese Chemikalie (103,1 mg) kombiniert mit Butorphanol (69,3 mg) erzeugt eine adäquate Muskelentspannung und scheinbar adäquate Analgesie für kleinere chirurgische Eingriffe, einschließlich abdominaler Laparoskopie, bei einem Breitmaulnashorn mit chronischer Nierenerkrankung. In Kombination mit Butorphanol und Medetomidin (BAM: 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidin) führt es zu einem vorhersehbaren Einsetzen der Sedierung, mit einer mittleren Induktionszeit bis zur Seitenlage von 9,8 min, bei Weißwedelhirschen. Dieses Mittel, kombiniert mit Butorphanol und Medetomidin (BAM: 0,43 mg/kg Butorphanol, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidin), führt zu einer verminderten Herzfrequenz und einem erhöhten arteriellen Partialdruck von Kohlendioxid (PaCO2) bei Weißwedelhirschen. Es (1,0 mg/kg), kombiniert mit Ketamin (15 mg/kg) und Climazolam (1,5 mg/kg), führt zu einem signifikant höheren Kastrations-Score, wenn intranasal (IN) im Vergleich zu intramuskulär (IM) bei Ferkeln verabreicht wird, wobei eine Assoziation zwischen Kastrations-Score und Raumtemperatur in der IN-Gruppe besteht. Diese Verbindung (1,0 mg/kg), kombiniert mit Ketamin (15 mg/kg) und Climazolam (1,5 mg/kg), führt zu einer höheren Herzfrequenz in der IN-Gruppe der Ferkel. Es (1,0 mg/kg), kombiniert mit Ketamin (15 mg/kg) und Climazolam (1,5 mg/kg), führt zu einer höheren Atemfrequenz und signifikant schnellerem Gehen in der IM-Gruppe der Ferkel.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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