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Domperidone Dopamine Receptor Inhibitor

Name: Domperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2461
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S2461

Domperidone ist ein oraler dopamine D2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. Diese Verbindung wirkt durch Blockade von Dopaminrezeptoren, was dazu beiträgt, Symptome von Magen-Darm-Beschwerden zu reduzieren. Es wird oft wegen seiner antiemetischen Wirkung verschrieben.

Domperidone Dopamine Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 425.91

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Rotundine Azaperone SKF38393 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	425.91	Formel	C₂₂H₂₄ClN₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	57808-66-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (112.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (112.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine D2 receptor
In vitro	Domperidone (ein D2R-Antagonist) hemmt die Equilibrative NT1 (ENT1)-Aktivität in Gegenwart von Bromocriptin stärker als in Abwesenheit davon und weist in Madin-Darby-Rinder-Nierenzellen (MDBK) einen IC50-Wert auf, der niedriger ist als der von Bromocriptin oder Ergovalin.
In vivo	Domperidone (0,1 mg/kg) führt zu einer signifikanten Abnahme des Fressverhaltens und einer Stimulation des Grundstoffwechsels, hat aber keinen Einfluss auf die Lokomotorik von Ratten in einem Phenomaster-System. Diese Verbindung (1,1 mg/kg und 5,5 mg/kg, oral) erhöht den laminaren mikrovaskulären Blutfluss (LMBF) bei Pferden im Vergleich zu den Ausgangswerten signifikant, beginnend 4 Stunden nach der Verabreichung, und dieser Effekt hielt mindestens 8 Stunden an. Es (0,2 mg/kg, i.v.) erhöht den laminaren mikrovaskulären Blutfluss (LMBF) bei Pferden im Vergleich zu den Ausgangswerten 10 und 12 Stunden nach der Verabreichung signifikant. Diese Chemikalie kann schädliche reproduktive Effekte verbessern und die mit Fescue-Toxikose verbundenen Gewichtszunahme bei Färsen reduzieren. Domperidone-behandelte Stuten hatten eine kürzere Trächtigkeitsdauer und fohlten näher an ihrem erwarteten Geburtstermin als Kontrollstuten. Sie hatten höhere Brustdrüsenwerte und Serumprolaktinkonzentrationen. Es (5 mg/kg, oral) erhöht die Spitzenplasmakonzentration und die Fläche unter der Kurve von Paracetamol bei Ratten, was auf eine erhöhte Magenentleerung hindeutet. Diese Verbindung verringert die Dopamin-induzierte kontraktile Aktivität von Längsmuskelstreifen des mittleren Jejunums bei Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05570292	Completed	Gastric Residual Volume	Ain Shams University	October 10 2022	Phase 3
NCT04653584	Terminated	Parkinson Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 1 2021	--
NCT03837067	Completed	Parkinson''s Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	July 17 2018	--
NCT01710462	Withdrawn	Gastroesophageal Reflux Disease	Eurofarma Laboratorios S.A.	August 2013	Phase 3
NCT01907633	Completed	Death Sudden Cardiac	Janssen Research & Development LLC	December 2011	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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