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Penfluridol Dopamine Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S4151

Penfluridol (TLP-607, R-16341) ist ein hochwirksames Antipsychotikum der ersten Generation vom Typ Diphenylbutylpiperidin.
Penfluridol Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 523.97

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Charge: Reinheit: >97%
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97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 523.97 Formel

C28H27ClF5NO

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 26864-56-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme TLP-607,R-16341 Smiles C1CN(CCC1(C2=CC(=C(C=C2)Cl)C(F)(F)F)O)CCCC(C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (190.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
In vitro

Penfluridol ist ein Neuroleptikum mit langer Wirkungsdauer, das sowohl negative als auch positive Symptome der Schizophrenie lindern kann. Es hemmt die Bindung von Dopamin an den Dopamine Receptor mit einem Ki von 1,6 M. Diese Verbindung entfaltet ihre antipsychotische Aktivität durch Blockierung der Dopamin-Projektionen im limbischen System und im mesokortikalen Bereich. Die Chemikalie hemmt selektiv die Bindung von [3H]Nitrendipin an die zerebrale Kortikalis-Membranfraktion der Ratte und antagonisiert auch kompetitiv Kalium-induzierte Kalzium-abhängige Kontraktionen im Vas deferens der Ratte. Dieser Wirkstoff (10 M) hemmt die kontraktile Reaktion isolierter Ringe der thorakalen Aorta des Kaninchens auf NE und KCl und hemmt den Kalzium-Einstrom während entweder NE- oder KCl-Stimulation.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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