Name: Rotundine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2437
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Azaperone SKF38393 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	355.43	Formel	C₂₁H₂₅NO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	483-14-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	L-tetrahydropalmatine, L-THP			Smiles	COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 8 mg/mL (22.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.850mg/ml (10.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	D1 receptor 166 nM 5-HT1A 347 nM D2 receptor 1.47 μM D3 receptor 3.25 μM
In vitro	Rotundine zeigt eine höhere Affinität zum Dopamin D1- als zum D2-Rezeptor mit K_i von 124 nM bzw. 388 nM, während die IC50-Werte 166 nM (D1) bzw. 1,47 μM (D2) betragen. Diese Verbindung zeigt eine schwache hemmende Aktivität gegen Dopamin D3 mit einem IC50-Wert von 3,25 μM. Sie hemmt auch potent 5-HT1A mit einem IC50-Wert von 374 nM und einem K_i-Wert von 340 nM. Zusätzlich zum Antagonismus postsynaptischer Dopamine Receptor führt die Hemmung präsynaptischer Autorezeptoren durch diese Chemikalie zu einer erhöhten Dopaminfreisetzung, was wahrscheinlich auf die geringere Affinität dieser Verbindung zu D2-Rezeptoren zurückzuführen ist. Neben Dopamine Receptor kann sie mit einer Reihe anderer Rezeptortypen interagieren, einschließlich α-1 adrenergen Rezeptoren, an denen sie als Antagonist fungiert, und γ-Aminobuttersäure-Rezeptoren, an denen sie die γ-Aminobuttersäure-Bindung durch positive allosterische Effekte erleichtert.
In vivo	Rotundine-Behandlung beeinflusst die lokomotorische Aktivität bei Dosen von 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg oder 18,75 mg/kg nicht, antagonisiert aber signifikant die durch Oxycodon (5 mg/kg) induzierte Hyperaktivität. Die orale Verabreichung dieser Verbindung (10-25 mg/kg) erhöht signifikant die Hot-Plate-Latenz von Mäusen, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung eine bemerkenswerte analgetische Aktivität ausübt, die mit β-Endorphin-Neuronen im Nucleus arcuatus und supraspinalen D2 Dopamine Receptor assoziiert ist. Die Verabreichung dieser Chemikalie (1-10 mg/kg) erhöht dosisabhängig, während 20 mg/kg die Rate der Kokain-Selbstverabreichung unter Fixed-Ratio (FR)-Verstärkung verringert, aufgrund eines postsynaptischen und nicht präsynaptischen DA Dopamine Receptor Blockademechanismus. Im Gegensatz zu den Effekten auf die Kokainwirkung zeigt nur die 10 mg/kg-Dosis dieser Verbindung, aber nicht 1 mg/kg oder 3 mg/kg, einen hemmenden Effekt auf die Saccharose-Selbstverabreichung und Lokomotion. LD50: Mäuse 1160 mg/kg (i.g.)
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22300097/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15635188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888459/ [5] http://www.ingentaconnect.com/content/ben/lddd/2011/00000008/00000005/art00009

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rotundine Dopamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 355.43

Qualitätskontrolle

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Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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