nur für Forschungszwecke

AZD6482 PI3K Inhibitor

Name: AZD6482
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1462
Rating: 5 (27 reviews)

Kat.-Nr.S1462

AZD6482 (KIN-193) ist ein PI3K-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM, 8-, 87- und 109-fach selektiver für PI3K als PI3K, PI3K und PI3K in zellfreien Assays. Phase 1.

AZD6482 PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 408.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
human RXF393 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RXF393 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.01154 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.03584 μM
human MAD-MB-468 cells	Function assay	Inhibition of PI3Kbeta in human MAD-MB-468 cells assessed as inhibition of Ser473 Akt phosphorylation by cellular potency assay, IC50=0.04 μM
human KURAMOCHI cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human KURAMOCHI cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1051 μM
human A498 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A498 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11795 μM
human YT cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YT cell growth in a cell viability assay, IC50=0.12066 μM
human VMRC-RCZ cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human VMRC-RCZ cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14898 μM
human MDA-MB-415 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-415 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16732 μM
human J82 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human J82 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.47779 μM
human SW1710 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1710 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.5292 μM
human T47D cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human T47D cell growth in a cell viability assay, IC50=0.5327 μM
human SU-DHL-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SU-DHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.56813 μM
human BT-20 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BT-20 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.59222 μM
human OS-RC-2 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human OS-RC-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.62388 μM
human RPMI-6666 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RPMI-6666 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.64379 μM
human OVCAR-3 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human OVCAR-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.67946 μM
human NALM-6 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NALM-6 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.70465 μM
human RS4-11 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.73806 μM
human SK-MES-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MES-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.78967 μM
human ES7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human ES7 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.81286 μM
human NCI-H2342 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2342 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.84294 μM
human SCC-9 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SCC-9 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.8577 μM
human EW-7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human EW-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.86356 μM
human HH cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HH cell growth in a cell viability assay, IC50=0.96222 μM
human A427 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.99505 μM
human Daudi cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Daudi cell growth in a cell viability assay, IC50=1.06888 μM
human P30-OHK cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human P30-OHK cell growth in a cell viability assay, IC50=1.07138 μM
human HGC-27 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HGC-27 cell growth in a cell viability assay， IC50=1.1816 μM
human CAMA-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAMA-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.2001 μM
human SK-OV-3 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-OV-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.20444 μM
human NCI-H1048 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1048 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.22579 μM
human MEL-HO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MEL-HO cell growth in a cell viability assay, IC50=1.24238 μM
human NKM-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NKM-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.28636 μM
human NCI-H650 cel	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H650 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.30076 μM
human HAL-01 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HAL-01 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.30175 μM
human 786-0 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human 786-0 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.31283 μM
human GI-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GI-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.31808 μM
human Becker cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Becker cell growth in a cell viability assay, IC50=1.36315 μM
human CCF-STTG1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CCF-STTG1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.42525 μM
human MC116 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MC116 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.46122 μM
human MDA-MB-468 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-468 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.53736 μM
human NB12 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB12 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.54842 μM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.55104 μM
human MFE-296 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MFE-296 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.56836 μM
human SNU-423 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SNU-423 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.57192 μM
human NCI-H2291 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2291 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.5761 μM
human OCUB-M cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human OCUB-M cell growth in a cell viability assay, IC50=1.58314 μM
human KU812 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human KU812 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.59628 μM
human HuO9 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuO9 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.6128 μM
human 639-V cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human 639-V cell growth in a cell viability assay, IC50=1.63144 μM
human HCC70 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC70 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.66146 μM
human SNB75 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SNB75 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.66508 μM
human D-336MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human D-336MG cell growth in a cell viability assay, IC50=1.6688 μM
human LoVo cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=1.73825 μM
human EB2 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human EB2 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.75019 μM
human HSC-2 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HSC-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.75727 μM
human D-542MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human D-542MG cell growth in a cell viability assay, IC50=1.85077 μM
human COLO-684 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human COLO-684 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.20032 μM
human GDM-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GDM-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.24206 μM
human SW1088 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1088 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.48143 μM
human SF295 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF295 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.76955 μM
human NCI-H2030 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2030 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.90288 μM
human NCI-H1755 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1755 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.27063 μM
human MDA-MB-361 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.52709 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	408.45	Formel	C₂₂H₂₄N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1173900-33-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KIN-193			Smiles	CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3C(=O)O)N4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (73.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kβ (Cell-free assay) 10 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 80 nM DNA-PK (Cell-free assay) 420 nM PI3Kα (Cell-free assay) 870 nM
In vitro	AZD6482 hemmt auch PI3K, und , mit einem IC50 von 80 nM bis 1,09 M, die signifikant niedriger sind als sein (+)-Enantiomer (S-Form). Diese Verbindung ist ein Thrombozytenaggregationshemmer; sie blockiert die Thrombozytenaktivierungsadhäsion/-aggregation und fördert die Thrombozyten-Disaggregation im Assay der gewaschenen Thrombozytenaggregation (WPA) mit einem IC50-Wert von 6 nM. Darüber hinaus hemmt diese Chemikalie durch die gezielte Hemmung von PI3K spezifisch die Thrombose, ohne die normale Hämostase zu beeinträchtigen. Daher wird sie als antithrombotisches Medikament zur Prophylaxe von thrombotischen Erkrankungen eingesetzt.
Kinase-Assay	Assay zur PI3K-Enzyminhibition
Kinase-Assay	Die Hemmung von PI3K, PI3K, PI3K und PI3K wird in einem AlphaScreen-basierten Enzymaktivitätsassay unter Verwendung menschlicher rekombinanter Enzyme bewertet. Der Assay misst die PI3K-vermittelte Umwandlung von PIP2 in PIP3. Biotinyliertes PIP3, eine GST-getaggte Pleckstrin-Homologie (PH)-Domäne und die beiden AlphaScreen-Beads bilden einen Komplex, der bei Laseranregung bei 680 nm ein Signal erzeugt. Das im Enzymreaktion gebildete PIP3 konkurriert mit dem biotinylierten PIP3 um die Bindung an die PH-Domäne, wodurch das Signal mit zunehmendem Enzymprodukt reduziert wird. Die Verbindung wird in DMSO gelöst und in 384-Well-Platten gegeben. PBK, PBK, PBK oder PBK wird in einem Tris-Puffer (50 mM Tris pH 7,6, 0,05 % CHAPS, 5 mM DTT und 24 mM MgCl₂) hinzugefügt und 20 Minuten lang mit dieser Chemikalie vorinkubiert, bevor die Substratlösung, die PIP2 und ATP enthält, hinzugefügt wird. Die Enzymreaktion wird nach 20 Minuten durch Zugabe einer Stopplösung, die EDTA und Biotin-PIP3 enthält, gestoppt, gefolgt von der Zugabe einer Detektionslösung, die GST-grpl PH und AlphaScreen-Beads enthält. Die Platten werden mindestens 5 Stunden im Dunkeln gelassen, bevor sie analysiert werden. Die Endkonzentrationen von DMSO, ATP und PIP2 im Assay betragen 0,8 %, 4 M bzw. 40 M. Die IC50-Werte werden nach der Gleichung y = {a+[(b-a)/(l+(x/IC50)^s)]} berechnet, wobei y = % Hemmung; a = 0 %; b = 100 %; s = die Steigung der Konzentrations-Wirkungs-Kurve; x = die Konzentration dieser Verbindung.
Literatur	[1] http://www.wipo.int/patentscope/search/en/WO2009093972

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):