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AZD8835 PI3K Inhibitor

Name: AZD8835
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7966
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S7966

AZD8835 ist ein neuartiger gemischter Inhibitor von PI3Kα und PI3Kδ mit einer IC50 von 6,2 nM bzw. 5,7 nM, auch mit Selektivität gegen PI3Kβ (IC50=431 nM) und PI3Kγ (IC50=90 nM).

AZD8835 PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 469.54

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Qualitätskontrolle

Charge: S796601 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.01%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.01

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	469.54	Formel	C₂₂H₃₁N₉O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1620576-64-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (198.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-based assay) 5.7 nM PI3Kα (Cell-free assay) 6.2 nM PI3Kγ (Cell-based assay) 90 nM PI3Kβ (Cell-based assay) 431 nM
In vitro	AZD8835 ist ein potenter Inhibitor von PI3Kα (Wildtyp, E545K- und H1047R-Mutationen) und PI3Kδ mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber PI3Kβ, PI3Kγ und einer ausgezeichneten allgemeinen Kinase-Selektivität. Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor von p-Akt in Zellen, die empfindlich auf PI3Kα-Inhibition reagieren (IC50=0,057 μM in der PIK3CA-Mutanten-Mensch-Brustduktalkarzinom-Zelllinie BT474), und in Zellen, die empfindlich auf PI3Kδ-Inhibition reagieren (IC50=0,049 μM in der JeKo-1-B-Zelllinie), aber nicht in Zellen, die empfindlich auf PI3Kβ-Inhibition (IC50=3,5 μM in der PTEN-Null-Mammakarzinom-Zelllinie MDA-MB-468) oder PI3Kγ-Inhibition (IC50=0,53 μM in der monozytischen RAW264-Zelllinie) reagieren.
In vivo	AZD8835 zeigt Antitumorwirksamkeit in entsprechenden Brustkrebs-Xenograft-Modellen bei kontinuierlicher Dosierung und weist eine hohe metabolische Stabilität sowie geeignete physikalische Eigenschaften für die orale Verabreichung auf.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26839307/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26475521/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02260661	Completed	Advanced Solid Malignancies\|Breast Cancer - ER+ HER2 -\|Breast Cancer - ER+ HER2- PIK3CA Gene Mutation	AstraZeneca	November 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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