Name: Azelastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2552
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	418.36	Formel	C₂₂H₂₄ClN₃O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	79307-93-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Water : 83 mg/mL

DMSO : 77 mg/mL (184.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (66.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

DMSO : 84 mg/mL (200.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 35 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Azelastine hemmt die Ag- und ionomycin-induzierte TNF-alpha-Freisetzung mit IC50-Werten von 25,7 mM bzw. 1,66 mM in einer Rattenmastzelllinie RBL-2H3. Azelastine hemmt auch die TNF-alpha-mRNA-Expression, die TNF-alpha-Proteinsynthese und -Freisetzung und, möglicherweise im Zusammenhang mit diesen Effekten, den Ca2+-Einstrom in Ag-stimulierten Zellen. Azelastine hemmt die TNF-alpha-Freisetzung in stärkerem Maße als die mRNA-Expression/Proteinsynthese und den Ca2+-Einstrom in ionomycin-stimulierten Zellen, was darauf hindeutet, dass Azelastine den Freisetzungsprozess stärker hemmt als die Transkription oder Produktion von TNF-alpha, indem es in ein anderes Signal als Ca2+ eingreift. Azelastine, das 1 Stunde nach Ionomycin-Stimulation hinzugefügt wird, blockiert auch sofort die anschließende Freisetzung von TNF-alpha, das in den Zellen produziert wurde, ohne den Ca2+-Einstrom zu beeinflussen. Azelastine hemmt die ionomycin-induzierte, aber nicht die Ag-induzierte Proteinkinase-C-Translokation zu den Membranen. Azelastine HCl (Azeptin) unterdrückt dosisabhängig sowohl die DNA- als auch die Proteinsynthese in menschlichen Gingivafibroblasten (HF) und unterdrückt auch die Blastogenese menschlicher peripherer Blutlymphozyten (PBL). Azelastine HCl (Azeptin) unterdrückt sowohl den induzierbaren Stickoxidsynthase-mRNA-Spiegel als auch die NO-Produktion in peritonealen Makrophagen der Maus. Azelastine hemmt die Sekretion von IL-6, TNF-alpha und IL-8 sowie die NF-kappaB-Aktivierung und die intrazellulären Kalziumionenspiegel in normalen menschlichen Mastzellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00612118	Completed	Allergic Rhinitis\|Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azelastine HCl Histamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 418.36

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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

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