Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Levodropropizine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	209.12	Formel	C₈H₁₂N₂.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	5579-84-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
In vitro	Betahistine verstärkt die cAMP-Bildung progressiv mit einem maximalen Effekt, der bis zu 10 nM beobachtet wird, in CHO(H3R)-Zellen, die mit 3 μM Forskolin inkubiert wurden. Im Gegensatz dazu hemmt Betahistine bei Konzentrationen über 10 nM die cAMP-Bildung in CHO(H3R)-Zellen, die mit 3 μM Forskolin inkubiert wurden, progressiv. Betahistine reduziert die A23187-evozierte [³H]Arachidonsäurefreisetzung (EC50=0,1 nM) progressiv mit einem maximalen Effekt, der bis zu 30 nM A23187-evozierte [³H]Arachidonsäurefreisetzung aus CHO(H3R)-Zellen beobachtet wird. Betahistine verstärkte die Freisetzung von A23187-evozierter [³H]Arachidonsäure aus CHO(H3R)-Zellen bei Konzentrationen über 30 nM progressiv.
In vivo	Betahistine (< 30 mg/kg) erhöht die t-MeHA-Spiegel dosisabhängig mit einer ED50 von 2 mg/kg und einem maximalen Effekt von ~35%, der bei 30 mg/kg im Mausgehirn erreicht wird. Betahistine (16 mg zweimal täglich für 3 Monate) hat eine signifikante Wirkung auf die Häufigkeit, Intensität und Dauer von Schwindelanfällen; assoziierte Symptome und die Lebensqualität sind bei Patienten mit Morbus Menière ebenfalls signifikant verbessert. Betahistine-dihydrochloride (16 mg tid und 48 mg tid) zeigt, dass die Anzahl der Anfälle pro Monat in beiden Dosen im Laufe der Zeit bei Morbus Menière abnahm. Betahistine (50 mg/kg) Behandlung induziert symmetrische Veränderungen mit Hochregulierung der Histidin-Decarboxylase-mRNA im Tuberomammillarkern und Reduktion der [³H]N-alpha-methylhistamine Markierung sowohl im Tuberomammillarkern, dem Vestibulariskernkomplex als auch den Kernen der unteren Olive in Hirnschnitten von Katzen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 209.12