Name: Ebastine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4262
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	469.66	Formel	C₃₂H₃₉NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	90729-43-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LAS-W 090,RP64305			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (198.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 11 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (4.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
In vitro	Ebastine in Konzentrationen, die unter bestimmten Bedingungen denen im Plasma ähneln, unterdrückt spannungsunabhängig den I(Kr) (Kd = 0,14 μM, maximale Blockade 74%) effektiver als den langsam verzögerten K+-Strom (I(Ks)) (Kd = 0,8 μM, maximale Blockade 60%) in Meerschweinchen-Ventrikelmyozyten. Diese Verbindung unterdrückt auch IKr in HERG-exprimierenden X. laevis Oozyten mit einem Kd-Wert von 0,3 μM und einer maximalen Blockade von 46% bei 3 μM. Sie hat bei Konzentrationen von <100 nM eine vernachlässigbare Wirkung auf den transienten K+-Strom der Ratte. Diese Chemikalie blockiert die Freisetzung von anti-IgE-induziertem Prostaglandin D2 (PGD2) und Leukotrien C4/D4 aus menschlichen Nasenpolypenzellen (IC30-Werte von 2,57 bzw. 9,6 μM) und hemmt die Freisetzung von Zytokinen. Es ist ein neuartiger Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der Potenz mit einem schnellen Wirkungseintritt (schnelle Absorption) und einer langen Wirkungsdauer (langsame Elimination) kombiniert, zumindest teilweise vermittelt über die Bildung eines sauren Metaboliten (Carebastin), der als Antihistaminikum noch potenter ist. Dieses Mittel hat eine vernachlässigbare Aktivität gegen Acetylcholin (keine atropinähnlichen Nebenwirkungen auf Sekretionen und visuelle Akkommodation) und dringt nur schlecht in die Blut-Hirn-Schranke ein (keine sedierenden Nebenwirkungen). Es hat selbst nach oraler Verabreichung hoher Dosen keine Auswirkungen auf das zentrale Nerven- und Herz-Kreislauf-System und interagiert pharmakologisch nicht mit einer Vielzahl anderer Medikamente, die die meisten Bereiche der potenziellen Koadministration abdecken. Diese Verbindung zeigt eine klare Selektivität für Histamin H1 im Gegensatz zu H2-Rezeptoren, hat eine moderate Aktivität gegen andere potenzielle Mediatoren allergischer Phänomene wie Leukotrien C4 und Plättchen-aktivierenden Faktor und ist eindeutig wirksam gegen anaphylaktische Reaktionen, die aus der Exposition entsprechend sensibilisierter Gewebe oder Tiere gegenüber Antigen resultieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9103502/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8983912/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8828021/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ebastine Histamine Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 469.66