Home Neuronal Signaling Histamine Receptor Antagonist JNJ-7777120

nur für Forschungszwecke

JNJ-7777120 Histamine Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2905

JNJ-7777120 ist der erste potente und selektive Nicht-Imidazol-Histamine H4 receptor-Antagonist mit einem Ki von 4,5 nM, der eine >1000-fache Selektivität gegenüber den anderen Histamin-Rezeptoren aufweist.
JNJ-7777120 Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 277.75

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.97%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 277.75 Formel

C14H16ClN3O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 459168-41-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro
JNJ 7777120 binds with high affinity to the H4 receptor and has a greater than 1000-fold selectivity over the other histamine receptors. JNJ 7777120 is a selective and potent H4 receptor antagonist with little or no affinity for over 50 other targets.
In vivo
JNJ 7777120 has an oral bioavailability of ~30% in rats and 100% in dogs, with a half-life of ∼3 h in both species. JNJ 7777120 blocks histamine-induced chemotaxis and calcium influx in mouse bone marrow-derived mast cells. JNJ 7777120 can block the histamine-induced migration of tracheal mast cells from the connective tissue toward the epithelium in mice. JNJ 7777120 significantly blocks neutrophil infiltration in a mouse zymosan-induced peritonitis model.
Literatur