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Mianserin HCl Histamine Receptor Antagonist

Name: Mianserin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1382
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S1382

Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) ist ein potenter Antagonist des H1 histamine receptor und der 5-HT serotonin receptors und wird zur Behandlung von Depressionen eingesetzt.

Mianserin HCl Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 300.83

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	300.83	Formel	C₁₈H₂₀N₂·HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	21535-47-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	Mianserin (2 mg/kg s.c.) verursacht einen moderaten Anstieg der DOPAC-Spiegel um etwa 30 % über dem Ausgangswert, was im Vergleich zu Salzlösung statistisch signifikant ist. Mianserin erhöht das extrazelluläre Noradrenalin, aber ein Vergleich mit Desipramin und Idazoxan zeigte, dass sowohl die NE-Wiederaufnahmehemmung als auch die Alpha-2-Autorezeptorblockade zu dem Mianserin-induzierten Anstieg des extrazellulären Noradrenalins beitrugen. Mianserin und Eltoprazin zeigen entgegengesetzte Effekte im Elevated Plus-Maze: Mianserin induziert anxiolytische Wirkungen, während Eltoprazin anxiogene Wirkungen zeigt. Die Mianserin-Behandlung induziert eine Abnahme der Anzahl dieser Stellen, während die Eltoprazin-Behandlung zu einem Anstieg führt.
In vivo	Mianserin, das eine geringe oder keine Wirkung auf die Noradrenalin (NA)-Wiederaufnahme hat, aber die Freisetzung durch Blockade der präsynaptischen Hemmung, die durch Alpha-2-Adrenozeptoren vermittelt wird, verstärken kann, induzierte die Regeneration von Katecholaminfasern im Rattenhirnkortex. Mianserin mildert die Wirkungen von m-CPP und SKF 38393 bei neonatalen 6-OHDA-lädierten Ratten, was darauf hindeutet, dass DA-Agonistenwirkungen durch 5-HT neurochemische Systeme vermittelt werden. Mianserin (10 mg/kg, SC) erhöht dosisabhängig das extrazelluläre Dopamin im medialen präfrontalen Kortex der Ratte um bis zu etwa das 6-fache. Mianserin erhöht auch dosisabhängig das extrazelluläre Noradrenalin im präfrontalen Kortex.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7813563/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1684303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7480527/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741935/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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