nur für Forschungszwecke

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier Inhibitor

Name: Azemiglitazone (MSDC-0602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7454
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S7454

Azemiglitazone (MSDC-0602) ist ein direkter Mitochondrial pyruvate carrier (MPC)-Inhibitor, der den zentralen Kohlenstoffstoffwechsel bei Mäusen und Menschen moduliert.

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.41

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S745401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.52%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.52

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Mitochondrial pyruvate carrier Inhibitoren	UK-5099 (PF-1005023)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.41	Formel	C₁₉H₁₇NO₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years-21°C powder
CAS-Nr.	1133819-87-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C(=O)COC2=CC=C(CC3SC(=O)NC3=O)C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (220.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MPC
In vitro	Azemiglitazone (MSDC-0602) ist ein modifiziertes Hiazolidinedione (TZDP) mit Veränderungen in der Kohlenstoffkette, die die Fähigkeit zur Bindung an PPARγ einschränken, mit einem IC50-Wert für PPARγ von 18,25 μM. Diese Verbindung zeigt auch eine Affinität zur mitochondrialen Bindung mit einem IC50-Wert von 1,38 μM. Unter Verwendung eines Gal4-PPARγ-Konstrukts, das die Ligandenbindungsdomäne von Maus-PPARγ enthält, aktiviert diese Chemikalie Gal4-PPARγ in HepG2-Zellen selbst bei einer Konzentration von 50 μM nur minimal.
Kinase-Assay	PPAR-Bindungstests
Kinase-Assay	Die TZD-Bindung an die Ligandenbindungsdomäne von PPARγ wurde in einem LanthaScreen ^TMTR-FRET-Kompetitionsbindungsassay gemäß dem Protokoll des Herstellers (Invitrogen) bewertet. Die IC50-Werte für den PPARγ-LanthaScreen wurden mit der Gen5-Software (BioTek Instruments, Inc.) bestimmt. Die R²-Werte für einzelne IC50-Werte lagen zwischen 0,983 und 0,999, basierend auf drei separaten Assays für diese Verbindung.
In vivo	Azemiglitazone (MSDC-0602) korrigiert die Plasmaglukose-, nicht-veresterte Fettsäuren-, Triglycerid-, Cholesterin- und Insulinkonzentrationen, die bei ob/ob-Mäusen im Vergleich zu mageren Kontrollen erhöht sind. Die Behandlung mit dieser Verbindung verbesserte auch signifikant die Glukose- und Insulintoleranz bei ob/ob-Mäusen.
Literatur	[1] https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):