nur für Forschungszwecke

Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor Antagonist

Name: Azilsartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3057
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3057

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) ist ein potenter Angiotensin-II-Typ-1-(AT1)-Rezeptor-Antagonist, hemmt das RAAS mit einer IC50 von 2,6 nM und weist eine >10.000-fache Selektivität gegenüber AT2 auf.

Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 568.53

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	568.53	Formel	C₃₀H₂₄N₄O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	863031-21-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TAK-491			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 114 mg/mL (200.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 114 mg/mL (200.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 2.6 nM
In vitro	Azilsartan Medoxomil ist ein Prodrug, das nach oraler Verabreichung durch Esterhydrolyse im Darm und Plasma während der Resorption schnell in die aktive Komponente Azilsartan (TAK-536) umgewandelt wird. Azilsartan blockiert selektiv die Bindung von Angiotensin II an die AT1- (Angiotensin II Typ 1) Rezeptoren, die in der vaskulären glatten Muskulatur und der Nebenniere gefunden werden, wodurch eine Vasodilatation und eine Abnahme der Aldosteronwirkungen gefördert werden. Azilsartan ist ein hochselektiver Antagonist des AT1-Rezeptors mit einer IC50 von 2,6 nM, der eine >10.000-fache Affinität für den AT1-Rezeptor im Vergleich zum AT2-Rezeptor aufweist und keine Affinität zu anderen kardialen Rezeptoren oder Ionenkanälen gezeigt hat. Der hemmende Effekt von Azilsartan bleibt nach Auswaschen der freien Verbindung bestehen (IC50-Wert von 7,4 nM). Azilsartan hemmt auch die Akkumulation von Angiotensin II -induziertem Inositol-1-phosphat (IP1) im zellbasierten Assay mit einem IC50-Wert von 9,2 nM, und dieser Effekt ist resistent gegen Auswaschen (IC50-Wert von 81,3 nM).
Kinase-Assay	Radioligandenbindung
Kinase-Assay	Ein Radioliganden-Bindungsassay wird unter Verwendung von mit humanen AT1-Rezeptoren beschichteten Mikrotiterplatten durchgeführt, die 4,4 bis 6,2 fmol Rezeptoren/Vertiefung (10 μg Membranprotein/Vertiefung) enthalten. Die mit Membran beschichteten Vertiefungen werden mit 45 μl Assaypuffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA und 0,005% CHAPS, pH 7,4), der verschiedene Konzentrationen der Testsubstanzen enthält, bei Raumtemperatur inkubiert. Nach 90 Minuten werden 5 μl ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (Endkonzentration 0,6 nM), gelöst in Assaypuffer, zu den Vertiefungen gegeben, und die Platte wird 5 Stunden inkubiert. Bei jedem Schritt wird die Platte kurz und vorsichtig auf einem Plattenschüttler geschüttelt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22071238/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):