Name: Copanlisib (BAY 80-6946)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2802
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Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Copanlisib (BAY 80-6946)

Anetumab ravtansine

The combination of this compound and Anetumab ravtansine shows an increase in apoptosis in the OVCAR-3 and OVCAR-8 cell lines.

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Huh7	Growth inhibiton assay	100 nM		Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=47.9 nM.	30962952
HepG2	Growth inhibiton assay	100 nM		Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=31.6 nM.	30962952
Hep3B	Growth inhibiton assay			IC50=72.4 nM	30962952
PLCPRF5	Growth inhibiton assay			IC50=283 nM	30962952
Chang	Growth inhibiton assay			IC50=442 nM	30962952
JVM-3	Function assay		48 h	inhibits metabolic activity with an IC50 of 2 μM in the XTT assay	25912635
BT-474	Function assay	50 nM	0.5, 2, 4, 8, 24 h	rapidly inhibits the phosphorylation of AKT (S473, T308) as well as its direct substrates PRAS40 (T246) and GSK3β (S9), and inhibition was sustained for up to 24 hours	24436048
SK-BR-3	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
UACC-893	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCC-1954	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MDA-MB-453	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MDA-MB-361	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
BT-20	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
MCF-7	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
T-47D	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCC1806	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H292	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H1650	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
CCRF-SB	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
U937	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SU-DHL-4	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SU-DHL-5	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
HCT116	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
A549 cells	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SK-MEL-30	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
SK-MEL-2 cells	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H1703	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
NCI-H661	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
PC9	Function assay		0, 1, 2, 4 h	downregulation of P-AKT	24436048
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh18 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	480.52	Formel	C₂₃H₂₈N₈O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1032568-63-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAY 80-6946			Smiles	COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 8 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

5%TFA : 3.78 mg/mL

Ethanol : 0.01 mg/mL

DMSO : 0.002 mg/mL (0.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL Adjust the volume of ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 0.5 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 0.7 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 3.7 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 6.4 nM
In vitro	Sowohl in KPL4-Zellen als auch in LPA-stimulierten PC3-Zellen reduziert BAY 80-6946 die pAKT-Spiegel. In einer Untergruppe menschlicher Krebszelllinien mit PIK3CA-Mutationen und/oder Überexpression von HER2 zeigt BAY 80-6946 antiproliferative Aktivität und induziert Apoptose. [1] Die Kombination von HER2-gerichteten Therapien und BAY 80-6946 hemmt das Wachstum effektiver als jede Therapie allein und kann die Empfindlichkeit gegenüber Trastuzumab und Lapatinib in Zellen wiederherstellen. [2]
Kinase-Assay	Biochemische Lipidkinase-Assays
Kinase-Assay	Die Wirkung von BAY 80-6946 auf die PI3Kα-, PI3Kβ- und PI3Kγ-Aktivität wird durch die Hemmung des ³³P-Einbaus in Phosphatidylinositol (PI) in 384-Well-MaxiSorp®-Platten gemessen, die mit 2 µg/Well PI und Phosphatidylserin (PS) (1:1 molares Verhältnis) beschichtet sind. In jedem PI3K-Isoform-Assay werden 9 µL Reaktionspuffer (50 mM MOPSO, pH 7,0, 100 mM NaCl, 4 mM MgCl₂, 0,1 % BSA) verwendet, der 7,5 ng His-getaggtes N-terminal trunkiertes p110α- oder p110β-Protein oder 25 ng gereinigtes humanes p110γ-Protein enthält. Die Reaktion wird durch Zugabe von 5 µL einer 40-µM-ATP-Lösung gestartet, die 20 µCi/mL [³³P]-ATP enthält. Nach 2 Stunden Inkubation bei Raumtemperatur wird die Reaktion durch Zugabe von 5 µL einer 25-mM-EDTA-Lösung beendet. Die Platten werden gewaschen und anschließend 25 µL Ultima Gold™ Szintillationscocktail hinzugefügt. Die in das immobilisierte PI-Substrat eingebaute Radioaktivität wird mit einem BetaPlate Liquid Scintillation Counter bestimmt.
In vivo	In einem Ratten-KPL4- oder HCT116-Tumor-Xenotransplantatmodell induziert BAY 80-6946 (6 mg/kg, i.v.) eine 100%ige vollständige Tumorrückbildung. Bei Nacktmäusen mit Erlotinib-resistentem, patientenabgeleitetem NSCLC (Lu7860) und patientenabgeleiteten luminalen Brusttumormodellen (MAXF1398) verursacht BAY 80-6946 (14 mg/kg, i.v.) ebenfalls eine Tumorwachstumshemmung. [1]
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24170767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25528022/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-PRAS40(T246) / p-GSK3β(S9) / cleaved caspase-3 / cleaved caspase-7 / PI3K-p85 p-FoxO4(T28) / p-S6(S235/236) / p-4E-BP1(S65) / p-4E-BP1(T37/46) / p-HER3(Y1197) / HER3 / p-IGF1Rβ/ IGF1R / p-HER2 / p-EGFR / p-STAT3 / p-ERK		24436048
Growth inhibition assay	Cell viability		24436048

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05082025	Active not recruiting	Endometrial Cancer\|Ovarian Cancer	M.D. Anderson Cancer Center\|Bayer	September 27 2022	Phase 2
NCT05217914	Active not recruiting	Relapsed or Refractory Indolent Non-Hodgkin Lymphoma	Bayer	July 1 2022	--
NCT04939272	Suspended	Recurrent Mantle Cell Lymphoma\|Refractory Mantle Cell Lymphoma	City of Hope Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	June 29 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04572763	Active not recruiting	Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Relapsed Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma	Dana-Farber Cancer Institute\|AbbVie\|Bayer	September 8 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04803123	Terminated	Leukemia Acute Lymphocytic	Dorothy Sipkins MD PhD\|Bayer\|Duke University	June 21 2021	Early Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Copanlisib (BAY 80-6946) PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 480.52