Name: BMS-309403
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6622
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FABP Inhibitoren	SBFI-26 ART26.12

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
BL21(DE3)	Function assay			Displacement of 1,8-ANS from His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by fluorescence assay, Ki=0.22μM	27460668
BL21(DE3)	Function assay			Direct binding to His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd=2.05μM	27460668
aP2+/+ macrophage cells	Function assay		24 hrs	Decrease in MCP1 production in mouse aP2+/+ macrophage cells after 24 hrs	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay		24 hrs	Decrease in MCP1 production in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) after 24 hrs	17554340
THP1	Function assay	25 uM	3 days	Reduction of transformation of human THP1 cells to foam cells at 25 uM after 3 days relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay	25 uM		Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay	25 uM		Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in APOA1-mediated cholesterol in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in ABCA1 mRNA level in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in ABCA1 protein level in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay	25 uM		Increase in cholesterol efflux in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay	25 uM		Increase in cholesterol efflux in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of Mcp1 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of Mcp1 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of Mcp1 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of IL1-beta expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of IL6 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of IL6 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of IL6 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of TNF expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of TNF expression in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of TNF expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	474.55	Formel	C₃₁H₂₆N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	300657-03-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)O)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (12.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.475mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FABP4 (Cell-free assay) 4 nM(Kd)
In vitro	Die Behandlung mit BMS309403 (FABP4-Inhibitor) in Kombination mit SSO (CD36-Inhibitor) verringert die Lebensfähigkeit, Proliferations-, Migrations- und Invasionsfähigkeiten von Brustkrebszellen über 72 Stunden signifikant. Die Hemmung bei empfohlenen Konzentrationen verringert die Lebensfähigkeit von Brustkrebszellen über 72 Stunden nicht signifikant. Die Behandlung mit SSO und dieser Verbindung führt zu einer Zellaggregation und einem erhöhten Lipidgehalt, was auf eine Unfähigkeit zur Verstoffwechselung von Lipiden hindeutet, die möglicherweise zu einer Lipotoxizität-induzierten Apoptose führt.
In vivo	Die Behandlung mit BMS309403 oder SSO allein verringert die Rate der Tumorentstehung, und die Kombination dieser Verbindung und SSO verringert die Rate der Tumorentstehung signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34561446/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296956/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-309403 FABP4-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 474.55

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support