nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4139
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Weitere Histamine Receptor Inhibitoren | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl |
| Molekulargewicht | 339.3 | Formel | C18H22N2.2HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 5897-18-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CN1CCN(CC1)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.Cl.Cl | ||
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In vitro |
Water : 68 mg/mL
DMSO
: 7 mg/mL
(20.63 mM)
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Histamine H1 receptor
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| In vitro |
Cyclizine ist ein Histamine H1-Rezeptor-Antagonist aus der Piperazin-Klasse. Es besitzt anticholinerge und antiemetische Eigenschaften. Der Mechanismus, durch den Cyclizin seine antiemetische und antivertiginöse Wirkung entfaltet, ist noch nicht vollständig aufgeklärt. Cyclizin erhöht den Tonus des unteren Ösophagussphinkters und reduziert die Empfindlichkeit des Labyrinthapparates. Es kann den Teil des Mittelhirns hemmen, der kollektiv als Brechzentrum bekannt ist.
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| In vivo |
Cyclizine wird zu seinem N-demethylierten Derivat Norcyclizin metabolisiert, das im Vergleich zu Cyclizine nur eine geringe antihistaminische (H1) Aktivität aufweist. Nach oraler Verabreichung treten die Wirkungen innerhalb von 30 Minuten ein, erreichen ihr Maximum innerhalb von 1-2 Stunden und halten bei Cyclizine 4-6 Stunden an. Bei gesunden erwachsenen Probanden führte die Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis von 50 mg Cyclizine zu einer Spitzenplasmakonzentration von etwa 70 ng/mL, die etwa zwei Stunden nach der Arzneimittelverabreichung auftrat. Die Plasmaeliminierungshalbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden.
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