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Cyproterone Acetate Androgen Receptor Antagonist

Name: Cyproterone Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2042
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S2042

Cyproteronacetat ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 7,1 nM sowie ein schwacher Progesteronrezeptoragonist mit schwacher progestationaler und glukokortikoider Aktivität.

Cyproterone Acetate Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.94

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416.94	Formel	C₂₄H₂₉ClO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	427-51-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 7.1 nM
In vitro	Cyproterone Acetate zeigt eindeutig antagonistische Eigenschaften, ist aber auch ein partieller Agonist, der bei relativ hohen Konzentrationen einen Agonismus für den AR mit einem EC50 von 4,0 μM zeigt. In Gegenwart von 10 nM Testosteron hemmen niedrige Konzentrationen von Cyproterone Acetate die T-stimulierte Transkription von 3XHRE-LUC, aber bei höheren Konzentrationen wird die Transkription stimuliert.
In vivo	Die LH-Spiegel bei mit Cyproterone Acetate behandelten Ratten sinken nicht unter die Vorbehandlungsspiegel, obwohl sie bei den mit 3,2 mg Cyproterone Acetate/kg/Tag behandelten Ratten nicht so stark ansteigen wie bei denjenigen, die 0,2 mg Cyproterone Acetate/kg/Tag erhielten. Cyproterone Acetate zeigt eine direkte negative Wirkung auf das Gewicht der Fortpflanzungsorgane und eine signifikante Reduzierung der Spermienzahl und des Ca²⁺-Gehalts. SOD- und GST-Aktivitäten nehmen signifikant ab, zusätzlich zu einem signifikanten Anstieg der NO- und MDA-Gehalte, was den oxidativen Status des Hodens bei mit Cyproterone Acetate behandelten Ratten widerspiegelt. Die Behandlung mit Cyproterone Acetate plus künstliche lange Tage im Herbst hat eine negative Auswirkung auf die Spermienmotilität und die Spermienmorphologie. Die Androgen Receptor-Besetzung durch Cyproterone Acetate reduziert bevorzugt die Mengen an spermatidalem Protamin im Hoden und in den Spermatozoen, die an der Kondensation des Kernchromatins beteiligt sind.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):