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Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor Antagonist

Name: Proxalutamide (GT0918)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9898
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9898

Proxalutamide (GT0918), ein Androgenrezeptor-Antagonist der zweiten Generation, bindet mit einer IC50 von 32 nM in den kompetitiven AR-Bindungstests an die Ligandenbindungsdomäne von AR.

Proxalutamide (GT0918) Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 517.50

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Qualitätskontrolle

Charge: S989801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.95%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

98.95

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	517.50	Formel	C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1398046-21-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1(C)N(C(=S)N(C1=O)C2=C(F)C(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)C3=CN=C(CCCC4=NC=CO4)C=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (193.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor (in the AR competive binding assay) 32 nM
In vitro	Proxalutamide (GT0918), ein neuartiger AR-Antagonist der 2. Generation, bindet mit einer IC50 von 32 nM in den kompetitiven AR-Bindungstests an die Ligandenbindungsdomäne von AR. Es kann die Transkriptionsaktivität von AR blockieren, die AR-Proteinspiegel reduzieren und das PCa-Wachstum in vitro offensichtlich hemmen.
In vivo	Unabhängig davon, ob es intragastrisch oder intravenös verabreicht wird, beträgt die Eliminationshalbwertszeit von Proxalutamide (GT0918) bei Ratten etwa 2 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration dieser Verbindung kann 2 μg/mL oder höher erreichen, und ihre orale absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04870606	Completed	Efficacy and Safety	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	March 5 2021	Phase 3
NCT03899467	Completed	Metastatic Castrate Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	Suzhou Kintor Pharmaceutical Inc	May 30 2019	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):