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Dexlansoprazole Proton Pump Inhibitor

Name: Dexlansoprazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4099
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S4099

Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), das rechtsdrehende Enantiomer von Lansoprazole, ist ein Protonenpumpeninhibitor (PPI) mit dualen verzögerten Freisetzungseigenschaften. Diese Verbindung unterdrückt selektiv die Magensäuresekretion durch direkte Hemmung der H(+),K(+)-ATPase Protonenpumpe in der Magenparietalzelle.

Dexlansoprazole Proton Pump Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 369.36

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Qualitätskontrolle

Charge: S409901 DMSO]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.92%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.92

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Proton Pump Inhibitoren	Bafilomycin A1 (Baf-A1) Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride Ilaprazole sodium PF-3716556 Ufiprazole

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	369.36	Formel	C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	138530-94-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole			Smiles	CC1=C(C=CN=C1CS(=O)C2=NC3=CC=CC=C3N2)OCC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A modified release formulation of an enantiomer of lansoprazole.
Targets/IC₅₀/Ki	Proton pump H(+),K(+)-ATPase
In vitro	Dexlansoprazole, das nach oraler Verabreichung von Lansoprazole >80 % des zirkulierenden Arzneimittels ausmacht, weist eine geringere Clearance und eine 5-fach höhere systemische Exposition auf als das S-Enantiomer nach oraler Verabreichung von Lansoprazole. Diese Verbindung MR ist eine Formulierung mit modifizierter Freisetzung von Dexlansoprazole, die eine neuartige Dual Delayed Release (DDR)-Technologie verwendet, die den Wirkstoff in zwei diskreten Freisetzungsphasen abgibt, wodurch neu aktivierte Protonenpumpen gehemmt werden, die nach anfänglicher PPI-Inaktivierung der H+,K+-ATPase umgewandelt werden. Diese Formulierung hält die Plasmaspiegel des Wirkstoffs bei allen Dosen länger über dem Schwellenwert als Lansoprazole, was zu einer optimierten Beziehung zwischen Wirkstoffexposition und intragastrischem pH-Wert führt. Es unterdrückt selektiv die Magensäuresekretion durch direkte Hemmung der H+K+-ATPase Protonenpumpe in der Magenparietalzelle; die Hemmung dieses Zellmembranenzyms blockiert letztendlich den letzten Schritt der Säureproduktion.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298580/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20974316/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02442752	Withdrawn	Pediatric Gastroesophageal Reflux Disease	Takeda	June 15 2025	Phase 1
NCT03316976	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	November 22 2017	Phase 1
NCT03079050	Completed	GERD\|Proton Pump Inhibitor	American University of Beirut Medical Center\|Takeda	February 27 2017	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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