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Donepezil AChR Inhibitor

Name: Donepezil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5073
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S5073

Donepezil (Aricept, Donepezilo) ist ein Piperidin-basierter, potenter, spezifischer, nicht-kompetitiver und reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase (AChE), der zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz vom Alzheimer-Typ eingesetzt wird.

Donepezil AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 379.49

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Qualitätskontrolle

Charge: S507301 DMSO]75 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	379.49	Formel	C₂₄H₂₉NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	120014-06-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Aricept, Donepezilo			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChE 6.7 nM
In vitro	Donepezil hat reversible und nicht-kompetitive Hemmwirkungen auf AChE. Es ist 500-1000-mal selektiver für AChE als für Butyrylcholinesterase (BuChE). Eine kurze und lange Exposition von SH-SY5Y-Neuroblastomzellen des Menschen gegenüber dieser Verbindung induziert eine konzentrationsabhängige Hemmung der Zellproliferation, die nicht mit einer Blockade muskarinischer oder nikotinischer Rezeptoren oder Apoptose zusammenhängt. Diese Chemikalie reduziert die Anzahl der Zellen in den S-G2/M-Phasen des Zellzyklus, erhöht die G0/G1-Population und reduziert die Expression von zwei Cyclinen der G1/S- und G2/M-Übergänge, Cyclin E und Cyclin B, parallel zu einer Erhöhung der Expression des Zellzyklusinhibitors p21. Darüber hinaus erhöht es die aktionspotentialabhängige Dopaminfreisetzung und moduliert nikotinische Rezeptoren dopaminerger Neuronen der Substantia nigra.
In vivo	Donepezil wird langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und hat eine terminale Eliminationshalbwertszeit von 50-70 Stunden bei jungen Probanden (>100 Stunden bei älteren Probanden). Nach ausgedehnter Metabolisierung in der Leber ist die Ausgangsverbindung zu 93% an Plasmaproteine gebunden. Diese Verbindung wird in der Leber über das Cytochrom P450-System (CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-bezogene Enzyme) metabolisiert. Bei Tieren wird es unverändert im Gehirn gefunden, und es werden keine Metaboliten im Nervengewebe nachgewiesen. Im Plasma, Urin und in der Galle sind die meisten seiner Metaboliten O-Glucuronide. Nach oraler Einnahme werden Spitzenplasmakonzentrationen in 3-5 Stunden erreicht, und seine Absorption wird nicht durch Nahrung beeinflusst. Diese Chemikalie hat eine lineare Pharmakokinetik über einen Dosisbereich von 1-10 mg/Tag. 96% des zirkulierenden Donepezils sind proteingebunden.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654795/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16421021/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT05345509	Recruiting	Alzheimer Disease	Inventage Lab. Inc.	April 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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