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Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Ornithine Decarboxylase Inhibitor

Name: Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4582
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S4582

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate hemmt die Polyamin-Biosynthese durch die selektive, irreversible Hemmung der Ornithin-Decarboxylase (ODC). Ein chemoprotektives Mittel, das die Angiogenese blockiert. Die biologische Halbwertszeit beträgt 8 Stunden.

Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Decarboxylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 236.64

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Charge: Reinheit: >97%

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Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Decarboxylase Inhibitoren	Benserazide HCl 4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid Chelidamic acid hydrate Maleic acid TES-1025 Ivospemin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
J774.1	Antitrypanosomal assay	48 hrs	Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM.	22376072
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	236.64	Formel	C₆H₁₂F₂N₂O₂.HCl.H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	96020-91-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate			Smiles	C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Orn decarboxylase
In vitro	Werden kultivierte Zellen mit α-Difluormethyl-Orn, einem Hemmer der Polyamin-Biosynthese, behandelt, wird die Produktion von Wasserstoffperoxid unterdrückt und der programmierte Zelltod tritt nicht auf.
In vivo	Eflornithine verändert die mit der Koarktationshypertonie verbundenen Veränderungen der vaskulären Reaktionsfähigkeit
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12913153/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9107438/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	c-Myc / α-tubulin	25248858
Growth inhibition assay	2T1 cells	21093499
IHC	H&E staining of pancreas p21 / PCNA	25248858
IHC/IF	ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin	25248858

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05594563	Recruiting	Type 1 Diabetes	Emily K. Sims\|Juvenile Diabetes Research Foundation\|Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.\|Indiana University	March 14 2023	Phase 2
NCT05500508	Recruiting	Cancer\|Solid Tumor\|Solid Carcinoma\|Advanced Cancer\|DIPG Brain Tumor\|Ovary Cancer\|Breast Cancer\|Papillary Thyroid Cancer\|Head and Neck Cancer\|Gastric Cancer\|Nsclc\|Mesotheliomas Pleural\|Mesothelioma Peritoneum\|Esophageal Cancer\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Endometrial Cancer\|Cervical Cancer\|Melanoma\|Colorectal Cancer\|Glioma Malignant	Aminex Therapeutics Inc.	November 29 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04696029	Recruiting	Medulloblastoma	Giselle Sholler\|Milton S. Hershey Medical Center	March 29 2021	Phase 2
NCT03536728	Completed	Cancer\|Solid Tumor\|Solid Carcinoma\|Advanced Cancer	Aminex Therapeutics Inc.	June 12 2018	Phase 1
NCT02636569	Active not recruiting	Non-melanoma Skin Cancer	University of Alabama at Birmingham	October 25 2017	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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