Name: Eltrombopag (SB-497115)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4502
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere TpoR Inhibitoren	Butyzamide

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Ba/F3	Function assay		Agonist activity at human thrombopoietin receptor expressed in mouse Ba/F3 cells by kinase activation based reporter gene assay, EC50=0.038μM	18783949
Ba/F3	Function assay		Agonist activity at human thrombopoietin receptor in Ba/F3 cells assessed as activation of Stat5 response element-driven reporter gene expression, EC50=0.038μM	18778936
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OATP2B1-mediated [3H]estrone-3-sulfate uptake in human OATP2B1 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting, Ki=8.48μM	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OATP1B1-mediated [3H]estrone-3-sulfate uptake in human OATP1B1 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting, Ki=14.9μM	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OATP1B3-mediated [3H]estradiol 17beta-glucuronide uptake in human OATP1B3 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting, Ki=25.6μM	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OATP1B3-mediated [3H]estradiol 17beta-glucuronide uptake in human OATP1B3 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OCT1-mediated [14C]tetraethylammonium uptake in human OCT1 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay	30 mins	Drug uptake in human OATP1B1 expressing HEK293/PDZK1 cells at 37 degC for 30 mins	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay	30 mins	Drug uptake in human OATP2B1 expressing HEK293/PDZK1 cells at 37 degC for 30 mins	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay	30 mins	Drug uptake in human OCT1 expressing HEK293/PDZK1 cells at 37 degC for 30 mins	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OATP1B1-mediated [3H]estrone-3-sulfate uptake in human OATP1B1 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting	21422191
HEK293/PDZK1	Function assay		Inhibition of OATP2B1-mediated [3H]estrone-3-sulfate uptake in human OATP2B1 expressing HEK293/PDZK1 cells by scintillation counting	21422191
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=3.26μM	ChEMBL
Vero	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr, IC50=8.27μM	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	442.47	Formel	C₂₅H₂₂N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	496775-61-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SB-497115			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (24.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (31.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 26 mg/mL (58.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL (15.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.050mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	thrombopoietin receptor (TpoR)
In vitro	Eltrombopag zeigt eine halbmaximale effektive Konzentration (EC50) von 0,27 μM in murinen BAF3-Zellen, die mit dem Luciferase-Reportergen unter der Kontrolle des STAT-aktivierten IRF-1-Promotors und humanem TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR) transfiziert wurden. Diese Verbindung aktiviert den Rezeptor durch Assoziation mit Metallionen (d.h. Zn2+) und spezifischen Aminosäuren innerhalb der transmembranen und juxtamembranen Domänen des TpoR. Es (30 μM) führt zur Aktivierung von STAT5 in N2C-Tpo-Zellen, nachgewiesen mit einem Antiphospho-STAT5-Antikörper auf Western Blots. Diese Chemikalie stimuliert die Proliferation nach einer 2-tägigen Inkubation mit einer EC50 von 0,03 μM in einem BrdU-Assay, der in BAF3/hTpoR-Zellen durchgeführt wurde. Es induziert auch die Differenzierung hämatopoetischer Stammzellen in reife Megakaryozyten-Vorläuferzellen. Diese Verbindung erhöht die Differenzierung von CD34+-Knochenmarkzellen in CD41+-Megakaryozyten dosisabhängig mit einer EC50 von 0,1 μM. Es hemmt die Proliferation von N2C-Tpo-Zellen und HEL92.1.7-Zellen mit einer IC50 von 20,7 μg/mL und 2,3 μg/mL. Diese Chemikalie (20 μg/mL) führt zu einer verringerten Zellteilungsrate, einer Blockierung in der G(1)-Phase des Zellzyklus und einer erhöhten Differenzierung in menschlichen und murinen Leukämiezellen. Es (5 μg/mL) zeigt deutliche Anzeichen von Differenzierung, signifikante Veränderungen in der Organisation des Zellkerninhalts und eine Zunahme des Zytoplasma/Kern-Verhältnisses in HL60-Zellen. Diese Verbindung (5 μg/mL) bewirkt eine Zunahme von CD11b, was mit einem Prämakrophagenzustand in U937-Zellen übereinstimmt, und bewirkt auch eine Zunahme von CD11b in URE-Zellen. Es führt zu einer dosisabhängigen Reduktion des freien intrazellulären Eisens in Leukämiezellen in HL60-Zellen.
In vivo	Eltrombopag (10 mg/kg pro Tag) erhöht die Thrombozytenzahl bei einem Schimpansen etwa eine Woche nach der letzten Dosis um mehr als das Doppelte und bei den beiden anderen Schimpansen um etwa das 1,5-fache. Diese Verbindung (1 mg/mL) verlängert das Überleben in Mausmodellen der Leukämie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-RB / RB / CDK4 / CDK6 / Cyclin D1		30156363
Growth inhibition assay	Cell viability		31564981

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05961410	Recruiting	Lymphoma\|Peripheral Blood Stem Cell Transplantation	National Taiwan University Hospital\|Novartis	August 15 2023	Phase 2
NCT05653219	Recruiting	Primary Immune Thrombocytopenia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 21 2023	Phase 3
NCT05049668	Enrolling by invitation	Severe Aplastic Anemia	European Society for Blood and Marrow Transplantation	October 2021	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltrombopag (SB-497115) TpoR Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.47

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support