nur für Forschungszwecke

Emapunil (AC 5216) Mitochondrial Metabolism Modulator

Kat.-Nr.S2592

Emapunil (AC-5216, 18 Kilodalton Translocator Protein, XBD173) ist ein neuartiger Ligand für den mitochondrialen Benzodiazepin-Rezeptor/Translocatorprotein (MBR/TSPO). Diese Verbindung zeigt eine hohe Affinität zu MBRs, die aus dem gesamten Rattenhirn präpariert wurden, mit einem Ki von 0,297 nM und einer IC50 von 3,04 nM bzw. 2,73 nM an Rattengliomzellen und menschlichen Gliomzellen.
Emapunil (AC 5216) Mitochondrial Metabolism Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 401.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 401.46 Formel

C23H23N5O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 226954-04-7 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 18 kiloDalton Translocator Protein, XBD173 Smiles CCN(CC1=CC=CC=C1)C(=O)CN2C3=NC(=NC=C3N(C2=O)C)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
mMBR(Brain)
(Cell-free assay)
0.297 nM(Ki)
MBR
(human glioma cells-based assay)
2.73 nM
MBR
(rat glioma cells-based assay)
3.04 nM
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00108836 Completed
Anxiety Disorders
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
March 2005 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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