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FB23 FTO Inhibitor

Name: FB23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6291
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6291

FB23 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der FTO-Demethylase mit einer IC50 von 60 nM. Diese Verbindung bindet direkt an FTO und hemmt selektiv die mRNA N6-Methyladenosin (m6A)-Demethylase-Aktivität von FTO.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 377.22

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.52%

99.52

Verwandte Ziele	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD SETD
Weitere FTO Inhibitoren	FB23-2 Dac51 Rheic Acid Bisantrene (CS1)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	377.22	Formel	C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2243736-35-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C(NC3=CC=CC=C3C(O)=O)C(=C2)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 38 mg/mL (100.73 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (198.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.900mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.900mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FTO demethylase (Cell-free assay) 60 nM
In vitro	Die FB23-Behandlung hemmt die Proliferation von akuten myeloischen Leukämie (AML)-Zellen mit IC₅₀-Werten von 44,8 μM bzw. 23,6 μM für NB4- und MONOMAC6-AML-Zellen. Diese Verbindungsbehandlung führt zu einer signifikanten Unterdrückung von MYC-Zielen, E2F-Zielen und G2M-Checkpoint-Signalkaskaden, was zu den hemmenden Wirkungen von FTO-Inhibitoren und FTO KD auf Zellzyklus und Proliferation beitragen kann. Diese chemischen Behandlungen aktivieren Apoptose- und p53-Signalwege.
In vivo	Die pharmakologische Hemmung von FTO durch FB23-2 unterdrückt die Leukämieprogression erheblich und verlängert das Überleben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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