Name: Fexofenadine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3208
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	538.12	Formel	C₃₂H₃₉NO₄.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	153439-40-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MDL 16455A			Smiles	CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 107 mg/mL (198.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 107 mg/mL

Water : 2 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (185.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.416mg/ml (0.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 246 nM
In vitro	Fexofenadine zeigt eine potente und konzentrationsabhängige antianaphylaktische Aktivität mit einem IC50-Wert von 95,5 nM. Fexofenadine zeigt nur ein schwaches kompetitives Antagonistenverhalten für die 5-HT2A receptors aus der kaudalen Arterie der Ratte mit einem pA2 von 5,2. Alle vier P-gp-Inhibitoren hatten einen starken, konzentrationsabhängigen Effekt auf den Papp von Fexofenadine in beide Richtungen im Caco-2-Zellmodell. Der IC50 von Verapamil beträgt 8,44 mM auf die P-gp-vermittelte Sekretion von Fexofenadine. Fexofenadine verursacht eine signifikante Zunahme der QT- und Tp-e-Intervalle und erhält einen signifikanten TdP-Score bei Dosen, die mehr als das 100-fache seiner freien TPC in der Kaninchen-Linksventrikel-Keilpräparation betragen.
In vivo	Fexofenadine wird unverändert im Urin, in der Galle und im Magen-Darm-Trakt ausgeschieden, was auf einen minimalen Metabolismus bei Ratten hindeutet und es zu einer idealen Sonde zur Untersuchung von Transportprozessen macht. Die gleichzeitige Verabreichung von Fexofenadine mit Ketoconazol erhöht die orale Exposition von Fexofenadine bei Ratten um 187 %. Im Gegensatz dazu verringert die gleichzeitige Verabreichung von Fexofenadine mit Orangensaft oder Apfelsaft bei Ratten die orale Exposition von Fexofenadine um 31 % bzw. 22 %. Eine Erhöhung der verabreichten Menge an Orangen- oder Apfelsaft verringert die orale Exposition von Fexofenadine weiter um 40 % bzw. 28 %. Die biliäre Ausscheidungsclearance von Fexofenadine (17 ml/min/kg) macht fast 60 % der gesamten Körperclearance (30 ml/min/kg) bei Mäusen aus. Mdr1a/1b P-gp-Knockout-Mäuse beeinflussen die biliäre Ausscheidungsclearance sowohl hinsichtlich der Plasma- als auch der Leberkonzentrationen nicht, wohingegen das Fehlen von P-gp nach oraler Verabreichung einen 6-fachen Anstieg der Plasmakonzentration und ein 3-fach höheres Hirn-zu-Plasma-Konzentrationsverhältnis verursacht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15359574/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16876745/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15570603/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15821041/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03796377	Completed	Drug Interaction Study	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Bayer	February 13 2019	Phase 1
NCT03078777	Unknown status	Hemodialysis	Lawson Health Research Institute	November 29 2017	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fexofenadine HCl Histamine Receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 538.12