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Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor Antagonist

Name: Finerenone (BAY 94-8862)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9702
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9702

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) ist ein hochselektiver und oral verfügbarer nichtsteroidaler Antagonist des Mineralocorticoid Receptor (MR) mit einer IC50 von 18 nM. Finerenone hat Potenzial für die Erforschung kardio-renaler Erkrankungen wie Typ-2-Diabetes mellitus und chronische Nierenerkrankung.

Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 378.42

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere Mineralocorticoid Receptor Inhibitoren	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	378.42	Formel	C₂₁H₂₂N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1050477-31-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	FIN, BAY 94-8862			Smiles	CCOC1=NC=C(C)C2=C1C(C3=CC=C(C=C3OC)C#N)C(=C(C)N2)C(N)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG300 2 65%cmc-na Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	MR (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	In vitro reduziert Finerenone dosisabhängig die Aldosteron-induzierte Proliferation glatter Muskelzellen (SMC) und verhindert die Aldosteron-induzierte Apoptose von Endothelzellen (EC). Diese Verbindung reduziert signifikant die Apoptose von ECs und schwächt gleichzeitig die SMC-Proliferation ab, was zu einer beschleunigten endothelialen Heilung und einer reduzierten Neointima-Bildung der verletzten Gefäße führt.
In vivo	Finerenone verbessert die endotheliale Dysfunktion durch eine Erhöhung der NO-Bioverfügbarkeit und eine Abnahme der Superoxidanionen-Spiegel aufgrund einer Hochregulierung der SOD-Aktivität. Dies ist verbunden mit einer Zunahme der renalen SOD-Aktivität und einer Reduktion der Albuminurie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06330974	Not yet recruiting	Asthma\|Asthma in Children\|Allergy\|Rhinitis Allergic\|Atopic Dermatitis\|Allergen Immunotherapy	Tampere University\|Professor Lauri Lehtimäki\|Professor Mika Mäkelä\|Professor Sanna Toppila-Salmi\|Professor Ilkka Junttila	October 2024	--
NCT06402760	Not yet recruiting	Psoriasis\|Diabetes	Shanghai Yueyang Integrated Medicine Hospital\|Shanghai Hongkou District Center for Disease Control And Prevention	July 1 2024	Early Phase 1
NCT06359418	Not yet recruiting	Obesity\|Pre-diabetes	Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences\|Hubei Hospital of Traditional Chinese Medicine\|The First Affiliated Hospital of Hunan University of Traditional Chinese Medicine\|Dongfang Hospital Beijing University of Chinese Medicine\|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine\|Heilongjiang Academy of traditional Chinese Medicine	April 10 2024	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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