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Fondaparinux Sodium (Org 31540) Factor Xa Inhibitor

Kat.-Nr.S3736

Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) ist ein synthetisches Glucopyranosid mit antithrombotischer Aktivität. Es bindet selektiv an Antithrombin III, wodurch die angeborene Neutralisierung des aktivierten Faktors X (Factor Xa) durch Antithrombin verstärkt wird; ein synthetischer Inhibitor von Factor Xa.
Fondaparinux Sodium (Org 31540) Factor Xa Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1728.08

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97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 1728.08 Formel

C31H43N3O49S8.10Na

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 114870-03-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Natural heparin pentasaccharide Sodium, Fondaparin sodium, SR-90107A Smiles COC1C(C(C(C(O1)COS(=O)(=O)[O-])OC2C(C(C(C(O2)C(=O)[O-])OC3C(C(C(C(O3)COS(=O)(=O)[O-])OC4C(C(C(C(O4)C(=O)[O-])OC5C(C(C(C(O5)COS(=O)(=O)[O-])O)O)NS(=O)(=O)[O-])O)O)OS(=O)(=O)[O-])NS(=O)(=O)[O-])O)OS(=O)(=O)[O-])O)NS(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Factor Xa
In vitro
Fondaparinux ist ein synthetisches Pentasaccharid, das selektiv Factor Xa (FXa) in der Gerinnungskaskade hemmt. Fondaparinux hemmt nachweislich den TF-FVIIa-Komplex und FIXa in vitro.
In vivo
Fondaparinux reduziert die Nieren-I/R-Verletzung hauptsächlich durch Hemmung der Neutrophilenrekrutierung. Es reduzierte die Fibrinablagerung in der Niere dramatisch. Fondaparinux kann die Stabilität atherosklerotischer Läsionen bei Apolipoprotein-E-defizienten Mäusen fördern, möglicherweise durch Hemmung der Expression entzündlicher Mediatoren in der Plaque und reduzierte Synthese von MMP-9 und MMP-13.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00436787 Completed
Venous Thrombosis|Pulmonary Embolism
University of Pittsburgh|GlaxoSmithKline
February 2007 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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