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Galanthamine AChR Inhibitor

Name: Galanthamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3866
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3866

Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) ist ein Phenanthrenalkaloid und ein reversibler, kompetitiver Acetylcholinesterase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,35 μM und einer 50-fachen Selektivität gegenüber Butyryl-Cholinesterase. Es wird als Behandlung für die Alzheimer-Krankheit und andere Erkrankungen des zentralen Nervensystems untersucht.

Galanthamine AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.35

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	287.35	Formel	C₁₇H₂₁NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	357-70-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (139.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 28 mg/mL (97.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 14 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.4mg/ml (4.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.2mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChE (Cell-free assay) 0.35 μM
In vitro	Galantamine zeigt reversible, kompetitive Acetylcholinesterase-hemmende und nikotinische AChR-modulierende Eigenschaften. Galantamine reduzierte die Freisetzung reaktiver Sauerstoffspezies (bis zu 50 %) und verhinderte den Verlust der mitochondrialen Aktivität. Eine Behandlung mit Galantamine führte zu einer signifikanten Hemmung der H2O2-induzierten Nitritbildung. Galantamine hemmte auch die AChE-Aktivität (28–88 %) in H2O2–SK-N-SH-Zellen nach 24 Stunden konzentrationsabhängig. Dieses Medikament, das die cholinerge Neurotransmission erleichtert, ist auch neuroprotektiv, indem es oxidative Schäden reduziert.
In vivo	Im Allgemeinen war die orale Absorption schnell, wobei die maximalen Plasmaspiegel innerhalb von 2 Stunden bei allen Spezies erreicht wurden. Die absolute orale Bioverfügbarkeit einer Magensonden-Dosis war bei Ratten (77 %) und Hunden (78 %) hoch. Bei Mäusen und Ratten war die Bioverfügbarkeit von Galantamine, das über das Futter verabreicht wurde, geringer als die von Galantamine, das per Magensonde verabreicht wurde. Die Eliminationshalbwertszeit von Galantamine war bei Ratten und Hunden relativ lang und bei Mäusen und Kaninchen kürzer. Nach i.v.-Verabreichung sanken die Galantamine-Plasmaspiegel bei den verschiedenen getesteten Tierarten ziemlich schnell mit einer Eliminationshalbwertszeit von 1–5 h bei der Ratte und 4–7 h beim Hund. Das Verteilungsvolumen betrug 4–5 l/kg bei Ratten und Hunden. Die Plasmaclearance war bei männlichen Ratten am höchsten, 1,9 l/kg/h, etwa doppelt so hoch wie bei weiblichen Ratten und Hunden. Geschlechtsunterschiede in der Pharmakokinetik von Galantamine zeigten sich bei Ratten und Mäusen. Männliche Ratten hatten im Allgemeinen niedrigere Plasmawerte von Galantamine und niedrigere Expositionsraten; bei Mäusen war der Effekt umgekehrt. Bei Hunden konnten keine Geschlechtsunterschiede in der Pharmakokinetik von Galantamine festgestellt werden. Bei Mäusen und Ratten war die Bioverfügbarkeit von Galantamine, das über das Futter verabreicht wurde, geringer als die von Galantamine, das per Magensonde verabreicht wurde.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422495/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12918214/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18191456/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00299676	Completed	Alzheimer Disease\|Dementia\|Galantamine	Janssen-Cilag Pty Ltd	May 2005	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):