nur für Forschungszwecke

GPNA hydrochloride Amino acid transporter Inhibitor

Name: GPNA hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6670
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S6670

GPNA hydrochloride (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilidhydrochlorid) ist ein Substrat der γ-Glutamyltransferase (GGT) und ein Inhibitor des Glutamintransporters ASCT2 mit einer IC50 von ~250 μM in A549-Zellen. Es hemmt auch Na+-abhängige Träger SNAT1, -2, -4, -5 und Na+-unabhängige Leucintransporter LAT1/2. Es kann in der Forschung zu Bauchspeicheldrüsenkrebs, Brustkrebs, Glioblastoma multiforme, akuter myeloischer Leukämie und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs breit eingesetzt werden.

GPNA hydrochloride Amino acid transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 303.7

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.9%

99.9

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Amino acid transporter Inhibitoren	JPH203 (Nanvuranlat) V-9302 BCH

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	303.7	Formel	C₁₁H₁₄ClN₃O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	67953-08-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 5 mg/mL (16.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (16.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (Cell-free assay) 55 μM(Ki)
In vitro	GPNA führt zu einem signifikanten Rückgang des Wachstums von Gebärmutterschleimhautkrebszellen und der Querschnittsfläche von Sphäroiden.
In vivo	EGFRAS-GPNA (EGFRAS-spezifische GPNA-Oligomere) wird von mehreren Geweben, einschließlich des Xenograft-Tumors, aufgenommen. Die systemische Verabreichung von EGFRAS-GPNA induziert antitumorale Effekte in HNSCC-Xenografts mit ähnlichen Wirksamkeiten wie die von der FDA zugelassenen EGFR-Inhibitoren: Cetuximab und Erlotinib. EGFRAS-GPNA wirkt effektiv gegen die konstitutiv aktive EGFR vIII-Mutante, die an der Cetuximab-Resistenz beteiligt ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30696905/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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