Name: JPH203 (Nanvuranlat)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8667
Rating: 5 (27 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.73%

99.73

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Amino acid transporter Inhibitoren	V-9302 GPNA hydrochloride BCH

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HT-29	Function assay	1 hr	Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human HT-29 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.06μM.	27253989
YD-38	Function assay	1 hr	Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human YD-38 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.79μM.	27253989
HT-29	Growth inhibition assay	96 hrs	Growth inhibition of human HT-29 cells measured after 96 hrs by Coulter counter based cell counting method, IC50=4.1μM.	27253989
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	472.32	Formel	C₂₃H₁₉Cl₂N₃O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1037592-40-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KYT-0353, JPH-203SBECD			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)COC4=C(C=C(C=C4Cl)CC(C(=O)O)N)Cl)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 2.31 mg/mL

DMSO : 0.01 mg/mL (0.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (105.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (199.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (105.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (6.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.180mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 23.5 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO 1 98%Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.420mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	LAT1 (Cell-free assay)
In vitro	Nanvuranlat (JPH203) hemmte die L-Leucin-Aufnahme in YD-38-Zellen (IC50-Wert: 0,79 μM) bzw. NHOKs (IC50-Wert: >100 μM) vollständig und leicht. Es hemmte das Wachstum von HT-29-Zellen und erzeugte einen scheinbaren IC50 von 4,1 μM, aber die zur Hemmung der L-Leucin-Aufnahme benötigte IC50-Konzentration (0,06 μM) hemmte das Wachstum von HT-29-Zellen nicht, was einen 68-fachen Unterschied in der Empfindlichkeit darstellt. Diese Verbindung aktivierte den Mitochondrien-abhängigen apoptotischen Signalweg durch Hochregulierung pro-apoptotischer Faktoren wie Bad, Bax und Bak und der aktiven Form von Caspase-9 sowie durch Herunterregulierung anti-apoptotischer Faktoren wie Bcl-2 und Bcl-xL in menschlichen Saos2-Osteosarkomzellen. Es kann die relative Häufigkeit zwischen LAT1 und LAT2 unterscheiden und weist eine hohe Selektivität für LAT1 auf. JPH203 war in Lebermikrosomeninkubationen von Maus, Ratte, Hund, Affe und Mensch metabolisch stabil. Es induziert sowohl einen G2/M- als auch einen G0/G1-Zellzyklusarrest und reduzierte die S-Phase, begleitet von einer veränderten Expression der Proteine im Zellzyklusverlauf: Cyclin D1, CDK4 und CDK6.
In vivo	Die tägliche intravenöse Verabreichung von JPH203 (12,5 und 25 mg/kg) hemmte das Tumorwachstum in KKU-213-Cholangiokarzinomzell-Xenografts im Nacktmausmodell dosisabhängig signifikant, ohne statistisch signifikante Änderungen des Körpergewichts der Tiere und ohne Unterschiede in der Histologie und dem Aussehen der inneren Organe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Somit zeigt diese Verbindung eine Antitumorwirksamkeit in Nacktmäusen, die menschliche Cholangiokarzinom (CCA)-Zell-Xenografts tragen, ohne allgemeine Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24492461/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29200902/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21914964/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28347255/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT' p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4		29200902
Growth inhibition assay	Cell viability		29200902

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JPH203 (Nanvuranlat) LAT1-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 472.32

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support