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V-9302 ASCT2 Antagonist

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

Kat.-Nr.: S8818

V-9302 ist ein kompetitiver niedermolekularer Antagonist des transmembranen Glutaminflusses, der selektiv und potent den Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) mit einem IC50-Wert von 9,6 μM zur Hemmung der Glutaminaufnahme in HEK-293-Zellen hemmt. V-9302 blockiert den Natrium-neutralen AA-Transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) und den großen neutralen AA-Transporter 1 (LAT1, SLC7A5), wie in 143B-Osteosarkomzellen, HCC1806-Brustkrebszellen und Xenopus laevis-Oozyten beobachtet. Die Verdünnung von PBS kann dazu führen, dass eine klare wässrige Lösung zu einer homogenen Suspension wird.

V-9302 Amino acid transporter Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 538.68

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere Amino acid transporter Inhibitoren	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	538.68	Formel	C₃₄H₃₈N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1855871-76-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency (IC50 of this compound = 9.6 µM) over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo	Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress, which collectively, contributes to anti-tumor responses in vitro and in murine models in vivo. The steady-state plasma concentrations are achieved 4 h post-administration, with a half-life of approximately 6 h in healthy mice. Following a single acute exposure to this compound (4 h), plasma glucose levels are not significantly different than vehicle controls, yet plasma glutamine levels are elevated by approximately 50% in treated mice compared to vehicle controls, likely a pharmacodynamic effect. Plasma glucose levels in mice chronically exposed to this chemical or vehicle over a 21-day regimen are not significantly different, while plasma glutamine levels are slightly decreased.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Antwort:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

V-9302 ASCT2 Antagonist

Molekulargewicht: 538.68

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