| S8667 |
JPH203 (Nanvuranlat)
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Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), ein selektiver L-type amino acid transporter 1-Inhibitor, zeigt eine dramatische Hemmung der Leucin-Aufnahme (IC50=0,06 µM) und des Zellwachstums (IC50=4,1 µM) in menschlichen Darmkrebszellen (HT-29), menschlichen Mundkrebszellen (YD-38) und Leukämiezellen.
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Nat Commun, 2025, 16(1):9112
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00608-9
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):190
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| S8818 |
V-9302
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V-9302 ist ein kompetitiver niedermolekularer Antagonist des transmembranen Glutaminflusses, der selektiv und potent den Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) mit einem IC50-Wert von 9,6 μM zur Hemmung der Glutaminaufnahme in HEK-293-Zellen hemmt. V-9302 blockiert den Natrium-neutralen AA-Transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) und den großen neutralen AA-Transporter 1 (LAT1, SLC7A5), wie in 143B-Osteosarkomzellen, HCC1806-Brustkrebszellen und Xenopus laevis-Oozyten beobachtet. Die Verdünnung von PBS kann dazu führen, dass eine klare wässrige Lösung zu einer homogenen Suspension wird.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569
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BMC Cancer, 2025, 25(1):161
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bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
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| S6670 |
GPNA hydrochloride
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GPNA hydrochloride (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilidhydrochlorid) ist ein Substrat der γ-Glutamyltransferase (GGT) und ein Inhibitor des Glutamintransporters ASCT2 mit einer IC50 von ~250 μM in A549-Zellen. Es hemmt auch Na+-abhängige Träger SNAT1, -2, -4, -5 und Na+-unabhängige Leucintransporter LAT1/2. Es kann in der Forschung zu Bauchspeicheldrüsenkrebs, Brustkrebs, Glioblastoma multiforme, akuter myeloischer Leukämie und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs breit eingesetzt werden.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
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Nat Commun, 2025, 16(1):7611
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Redox Biol, 2023, 63:102732
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| S6894 |
BCH
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BCH (2-Aminobicyclo-(2,2,1)-heptan-2-carbonsäure, LAT1-IN-1) ist ein selektiver und kompetitiver Inhibitor des system L amino acid transporter 1 (LAT1). Diese Verbindung induziert Apoptosis in Krebszellen.
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J Immunother Cancer, 2023, 11(6)e006728
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Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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EMBO Rep, 2021, e51436
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| S8219 |
Bitopertin
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Bitopertin (RG1678, RO-4917838) ist ein potenter Inhibitor des Glycine Transporter 1 (GlyT1), mit einem Ki von 8,1 nM für menschliches hGlyT1b und einem IC50 von 22-25 nM in chinesischen Hamster-Ovarialzellen.
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Mol Ther, 2020, 6;28(5):1339-1358
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| S4218 |
Amoxapine
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Amoxapine (CL 67772, Asendin) ist ein trizyklisches Dibenzoxazepin (ein N-Arylpiperazin), das ähnlich wie mehrere andere trizyklische Antidepressiva wirkt. Diese Verbindung hemmt die GLYT2a-Transportaktivität mit einer IC50 von 92 μM.
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| S4702 |
Sarcosine
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Sarcosine (N-Methylglycin, Sarkosinsäure, Methylaminoessigsäure, Methylglycin) ist ein kompetitiver Inhibitor des Typs I Glycin-Transporter (GlyT1) und ein N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptor (NMDAR) Co-Agonist.
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