Name: HS-173
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7356
Rating: 5 (22 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.08%

99.08

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
T47D cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	422.46	Formel	C₂₁H₁₈N₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1276110-06-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (99.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (198.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	8.000mg/ml (18.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	PI3Kα-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM
In vitro	HS-173 zeigt potente antiproliferative Effekte in T47D-, SK-BR3- und MCF7-Zellen mit einer IC50 von 0,6, 1,5 bzw. 7,8 μM. Diese Verbindung bewirkt eine vollständige Unterdrückung des PI3K-Signalwegs in Krebszelllinien (Hep3B und SkBr3). Darüber hinaus induziert sie die Zellapoptose, indem sie die Zellzyklusverteilung beeinflusst und Caspasen aktiviert, und blockiert die VEGF-induzierte Angiogenese in vitro.
Kinase-Assay	PI3-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Der PI3K-Assay wird mit dem Kinase-Glo Max Lumineszenz-Kinase-Assay-Kit durchgeführt, das die Menge an ADP quantifiziert, die durch die PI3K-Reaktion produziert wird. Kurz gesagt, eine aktive PI3K (100 ng) wird 5 Minuten lang mit dieser Verbindung in Kinase-Reaktionspuffer (25 mM MOPS [pH 7,0], 5 mM MgCl₂ und 1 mM EGTA) und 10 μg l-α-Phosphatidylinositol (PI) vorinkubiert. Vor der Zugabe von PI wird es 20 Minuten lang mit Sonikationspuffer (25 mM MOPS [pH 7,0], 1 mM EGTA) in Wasser beschallt, um die Mizellenbildung zu ermöglichen. Dann wird die Reaktion durch Zugabe von 10 μM ATP gestartet und 180 Minuten lang durchgeführt. Um die Kinase-Reaktion zu beenden, wird das gleiche Volumen Kinase-Glo Max Puffer hinzugefügt. Nach 10 Minuten werden die Platten dann auf einem GloMax Plattenlesegerät zur Lumineszenzdetektion abgelesen.
In vivo	HS-173 verringert die Blutgefäßbildung bei Mäusen. Diese Verbindung schwächt die Entwicklung der Leberfibrose erheblich ab, indem sie die PI3K/Akt-Signalübertragung in vivo blockiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-173 PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 422.46