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Jatrorrhizine AChR Inhibitor

Name: Jatrorrhizine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3884
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3884

Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), einer der aktiven Bestandteile von Coptis chinensis Franch, besitzt vielfältige Bioaktivitäten wie hypoglykämische, antimikrobielle und antioxidative Aktivitäten. Es ist ein Inhibitor der AChE mit einer IC50 von 872 nM und zeigt eine >115-fache Selektivität für AChE gegenüber BuChE.

Jatrorrhizine AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 338.38

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Qualitätskontrolle

Charge: S388401 DMSO]67 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.37%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.37

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	338.38	Formel	C₂₀H₂₀NO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	3621-38-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Neprotin, Yatrorizine			Smiles	COC1=C(C2=C[N+]3=C(C=C2C=C1)C4=CC(=C(C=C4CC3)O)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (198.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AChE (Cell-free assay) 872 nM
In vitro	Jatrorrhizinehydrochlorid unterdrückt die Proliferation von C8161-Zellen dosisabhängig mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration von 47,4 ± 1,6 μmol/l. Es induziert jedoch keine signifikante zelluläre Apoptose bei Dosen bis zu 320 μmol/l. Mechanistische Studien zeigen, dass JH-induzierter C8161-Zellzyklusarrest am G0/G1-Übergang, der mit einer Überexpression der den Zellzyklus unterdrückenden Gene p21 und p27 bei höheren Dosen einhergeht.
In vivo	JH reduziert die durch metastasierende Melanomzellen vermittelte Neovaskularisierung. JH verbessert Hyperlipidämie durch die Unterdrückung der Lipogenese und die Verbesserung der Lipidoxidation in der Leber.
Literatur	[1] https://www.hindawi.com/journals/jchem/2017/3261520/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23695011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27573054/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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