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JNJ-63576253 (TRC-253) Androgen Receptor Antagonist

Name: JNJ-63576253 (TRC-253)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9900
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9900

JNJ-63576253 (TRC-253) ist ein potenter und selektiver Androgen Receptor (AR) Antagonist mit einem IC50 von 6,9 nM und zeigt eine robuste Hemmung in WT- und LBD-mutierten, Enzalutamid-resistenten Prostatakrebsmodellen.

JNJ-63576253 (TRC-253) Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 538.97

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Qualitätskontrolle

Charge: S990001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.39%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.39

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	538.97	Formel	C₂₃H₂₂ClF₃N₆O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2110428-64-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	Cl.FC(F)(F)C1=CC(=CN=C1C#N)N2C(=O)C3(CCC3)N(C2=S)C4=CN=C(OC5CCNCC5)C=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (185.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen receptor (Cell-free assay) 6.9 nM
In vitro	Als potenter und selektiver AR-Signalweg-Inhibitor der nächsten Generation kann JNJ-63576253 (TRC-253) die Transkriptionsaktivität in Reporter-Assays, die Zellproliferation und die Expression von AR-nachgeschalteten Zielgenen hemmen.
In vivo	In einem Enzalutamid-resistenten LNCaP F877L Xenograft-Modell bewirkt JNJ-63576253 (TRC-253) eine Hemmung des Tumorwachstums.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33649102/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02987829	Completed	Metastatic Castrate-resistant Prostate Cancer\|Adenocarcinoma Prostate	Tracon Pharmaceuticals Inc.\|Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 23 2017	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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