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Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium THR Agonist

Kat.-Nr.S3747

Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium ist das wichtigste Hormon, das aus der Schilddrüse gewonnen wird. Es ist der Agonist von Thyroid hormone receptor alpha and beta.
Levothyroxine (L-Thyroxine) sodium THR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 798.85

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.56%
99.56

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 798.85 Formel

C15H10I4NO4.Na

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 55-03-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (125.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Levothyroxine kann die Expression von P-gp mRNA und Protein in LS180-Zellen hochregulieren und kann den gleichen Effekt in Caco-2-Zellen hervorrufen, die relativ wenig PXR aufweisen. Es beeinflusst die Expression von CYP3A4 in keiner der Zelllinien.
In vivo
Levothyroxine ist ein synthetisches T4-Hormon, das biochemisch und physiologisch von dem natürlichen Hormon nicht zu unterscheiden ist und verabreicht wird, wenn der Körper einen Mangel an dem natürlichen Hormon aufweist. Seine Hauptabsorptionsstelle ist der Dünndarm, genauer gesagt durch den Zwölffingerdarm, den Jejunum und das Ileum. Sehr wenig wird im Magen resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 70-80 % bei euthyreoten Personen und kann bei hyperthyreoten Patienten etwas höher sein. Die Absorption von Levothyroxin scheint durch den Magen-pH-Wert beeinflusst zu werden. Tmax=2-3 Stunden und die Halbwertszeit T1/2 beträgt 6,2 bzw. 7,5 Tage bei euthyreoten bzw. hypothyreoten Patienten. T4-Hormone modulieren bekanntermaßen die Expression von Ionenkanälen, Pumpen und regulierenden kontraktilen Proteinen. Eine T4-Behandlung induziert eine dosisabhängige Zunahme der Kontraktionsdauer. Abnormale uterine Kontraktionsmuster werden durch T4-Behandlung induziert.
Literatur
  • [1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15258100/
  • [2] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2214623714000374
  • [3] http://www.touchendocrinology.com/articles/review-pharmacokinetics-levothyroxine-treatment-hypothyroidism/page/3/0

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04037748 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
June 25 2019 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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