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Lomeguatrib DNA alkylator Inhibitor

Name: Lomeguatrib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8056
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S8056

Lomeguatrib (PaTrin-2) ist ein potenter Inhibitor der O⁶-Alkylguanin-DNA-Alkyltransferase mit einer IC50 von 5 nM.

Lomeguatrib DNA alkylator Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 326.17

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Qualitätskontrolle

Charge: S805601 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere DNA alkylator Inhibitoren	Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Tretazicar (CB1954) Treosulfan Semustine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	326.17	Formel	C₁₀H₈BrN₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	192441-08-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PaTrin-2			Smiles	C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (199.28 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas 5 nM
In vitro	Lomeguatrib inaktiviert die O⁶-Alkylguanin-DNA-Alkyltransferase (ATase) mit einer IC50, die 10-mal niedriger ist als die von O⁶-Benzylguanin. Diese Verbindung hemmt die Aktivität der ATase in Raji-Zellen mit einer IC50 von 10 nM. Sie inaktiviert MGMT in MCF-7-Zellen effektiv mit einer IC50 von ~6 nM).
In vivo	Die Lomeguatrib-Kombination führt zu deutlich weniger Toxizität (0/9 vs. 2/9 Todesfälle; 6,84% Gewichtsverlust vs. 9,48%). Diese Verbindung allein hat keinen signifikanten Einfluss auf das Tumorwachstum.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9857094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16278661/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629085/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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