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Tretazicar (CB1954) DNA alkylator Chemikalie

Name: Tretazicar (CB1954)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7829
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S7829

Tretazicar (CB1954) ist ein Antikrebs-Prodrug, das in Gegenwart des Enzyms NQO2 und des Cosubstrats Caricotamid (EP-0152R) (EP) in ein potentes zytotoxisches bifunktionelles Alkylierungsmittel umgewandelt wird. Es kann durch NAD(P)H-Chinonoxidoreduktase 2 aktiviert werden.

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator Chemikalie Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 252.18

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Qualitätskontrolle

Charge: S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.63%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.63

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere DNA alkylator Inhibitoren	Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Treosulfan Semustine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	252.18	Formel	C₉H₈N₄O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	21919-05-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 115829			Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (198.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Die Überexpression des Nitroreduktase-Oxidored-Nitro-Domänen-enthaltenden Proteins 1 (NOR1) ist in der Lage, das monofunktionelle Alkylierungsmittel Tretazicar (CB1954) in eine toxische Form umzuwandeln, indem es dessen 4-Nitrogruppe reduziert, die ein potentes Zytotoxin ist. Diese Verbindung verstärkt die Zellabtötung in der NPC-Zelllinie CNE1. Das NOR1-Gen verstärkt die CB1954-vermittelte Zytotoxizität durch die Hochregulierung der Grb2-Expression und die Aktivierung der MAPK-Signaltransduktion in der HepG2-Zelllinie.
In vivo	Das Tretazicar (CB1954)-System wird zur spezifischen Ablation von Zellen in vivo verwendet. Die Wirkung dieses induzierbaren Ablationssystems ist dosisabhängig. Die NTR-vermittelte Zellabtötung durch diese Verbindung erfordert keine Zellproliferation. Die aktivierte Form vernetzt die DNA, was vermutlich die Apoptosekaskade auslöst und zu einem schnellen Zelltod führt. Die spezifische und effektive Zellabtötung durch NTR-CB1954 erfordert kein funktionelles p53.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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