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Losartan Potassium Angiotensin Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S1359

Losartan Potassium ist ein angiotensin II receptor-Antagonist und konkurriert mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren mit einer IC50 von 20 nM.
Losartan Potassium Angiotensin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 462.01

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 462.01 Formel

C22H23ClKN6O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 124750-99-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MK 954,DuP 753 Smiles CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 92 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
20 nM
In vivo
Losartan (180 mg/Tag) verursacht signifikante Erhöhungen des Plasma-Angiotensin II und Angiotensin-(1-7) bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (180 mg/Tag) reduziert das Ausmaß der Fettschlieren in der Aorta, den Koronararterien und den Halsschlagadern um etwa 50 % bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan reduziert die Anfälligkeit von LDL für die In-vitro-Oxidation, die Serumspiegel des Monozyten-Chemoattraktanten-Protein-1 und die zirkulierende Monozyten-CD11b-Expression bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) verhindert die Fragmentierung elastischer Fasern und dämpft die TGF-β-Signalübertragung in der Aortenmedia bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen, was durch eine reduzierte nukleare Akkumulation von pSmad2 belegt wird. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) zeigt eine Verringerung des distalen Alveolarkalibers bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) verbessert die Krankheitsmanifestationen in der Lunge, ein Ereignis, das bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen nicht plausibel mit einer verbesserten Hämodynamik zusammenhängen kann. Losartan (5 mg/kg/Tag) führt zu einer signifikanten Abnahme der Entwicklung atherosklerotischer Läsionen bei Apo-E-defizienten Mäusen. Losartan (5 mg/kg/Tag) reduziert die Anfälligkeit des Mäuse-LDL für die Lipidoxidation nach Inkubation mit CuSO4 bei Apo-E-defizienten Mäusen signifikant. Die Verabreichung von Losartan (10 mg/kg) erhöht die Blutangiotensinwerte um das Vier- bis Sechsfache, die Blut-BK-Werte bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert. Losartan (10 mg/kg) erhöht die Plasmaspiegel von Renin um das 100-fache, die Plasmaspiegel von Angiotensinogen sinken auf 24 % der Kontrolle und die Plasma-Aldosteronspiegel bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00880386 Withdrawn
Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI)
March 2009 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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