nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1359
| Verwandte Ziele | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991 |
| Molekulargewicht | 462.01 | Formel | C22H23ClKN6O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 124750-99-8 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | MK 954,DuP 753 | Smiles | CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+] | ||
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In vitro |
DMSO
: 92 mg/mL
(199.12 mM)
Water : 92 mg/mL Ethanol : 92 mg/mL |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Merkmale |
Losartan has a major active metabolite, EXP 3174.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
AT1 receptor
20 nM
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| In vivo |
Losartan (180 mg/Tag) verursacht signifikante Erhöhungen des Plasma-Angiotensin II und Angiotensin-(1-7) bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (180 mg/Tag) reduziert das Ausmaß der Fettschlieren in der Aorta, den Koronararterien und den Halsschlagadern um etwa 50 % bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan reduziert die Anfälligkeit von LDL für die In-vitro-Oxidation, die Serumspiegel des Monozyten-Chemoattraktanten-Protein-1 und die zirkulierende Monozyten-CD11b-Expression bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) verhindert die Fragmentierung elastischer Fasern und dämpft die TGF-β-Signalübertragung in der Aortenmedia bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen, was durch eine reduzierte nukleare Akkumulation von pSmad2 belegt wird. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) zeigt eine Verringerung des distalen Alveolarkalibers bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) verbessert die Krankheitsmanifestationen in der Lunge, ein Ereignis, das bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen nicht plausibel mit einer verbesserten Hämodynamik zusammenhängen kann. Losartan (5 mg/kg/Tag) führt zu einer signifikanten Abnahme der Entwicklung atherosklerotischer Läsionen bei Apo-E-defizienten Mäusen. Losartan (5 mg/kg/Tag) reduziert die Anfälligkeit des Mäuse-LDL für die Lipidoxidation nach Inkubation mit CuSO4 bei Apo-E-defizienten Mäusen signifikant. Die Verabreichung von Losartan (10 mg/kg) erhöht die Blutangiotensinwerte um das Vier- bis Sechsfache, die Blut-BK-Werte bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert. Losartan (10 mg/kg) erhöht die Plasmaspiegel von Renin um das 100-fache, die Plasmaspiegel von Angiotensinogen sinken auf 24 % der Kontrolle und die Plasma-Aldosteronspiegel bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00880386 | Withdrawn | Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis |
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI) |
March 2009 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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