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LOXO-292 (Selpercatinib) RET-Inhibitor

Name: LOXO-292 (Selpercatinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8781
Rating: 5 (11 reviews)

Kat.-Nr.S8781

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) ist ein potenter und spezifischer RET (c-RET)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM für WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T bzw. RET S891A.

LOXO-292 (Selpercatinib) c-RET Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 525.60

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere c-RET Inhibitoren	AD80 GSK3179106 TPX-0046 YW-N-7 TFA

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	525.60	Formel	C₂₉H₃₁N₇O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2152628-33-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ARRY-192			Smiles	CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (47.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (62.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (62.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (76.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.100mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RET wt (Cell-free assay) 1 nM RET V804M (Cell-free assay) 2 nM RET V804L (Cell-free assay) 2 nM RET M918T (Cell-free assay) 2 nM RET S891A (Cell-free assay) 2 nM RET A883F (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Selpercatinib (LOXO-292) ist ein potenter, selektiver RET-Kinase-Inhibitor.
Literatur	[1] https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	pRET / Flag / cPARP / Actin		33161056

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05324124	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	April 19 2022	Phase 1
NCT05136404	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	December 3 2021	Phase 1
NCT05089019	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	October 29 2021	Phase 1
NCT04782076	Completed	Healthy	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	March 5 2021	Phase 1
NCT04280081	Active not recruiting	Solid Tumor\|Medullary Thyroid Cancer	Loxo Oncology Inc.\|Eli Lilly and Company	March 16 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):