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Methyllycaconitine citrate (MLA) AChR Antagonist

Name: Methyllycaconitine citrate (MLA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9847
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9847

Methyllycaconitine citrate (MLA), das Citratsalz von Methyllycaconitine, ist ein Norditerpenoidalkaloid, das aus Samen von Delphinium brownii isoliert wird. Es wirkt als selektiver Antagonist des α7 neuronalen nikotinischen Acetylcholinrezeptors (α7nAChR) und zeigt Potenzial als Arzneimittelkandidat für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit.

Methyllycaconitine citrate (MLA) AChR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 874.92

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SDS
Datenblatt

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	874.92	Formel	C43H58N2O17	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	112825-05-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MLA			Smiles	CO[C@@H]1C(C(N(CC)C2)C3(O)[C@H]4OC)([C@@](C[C@@]5([H])[C@@H]6OC)([H])[C@@]6([H])[C@@]3(C[C@@H]5OC)O)[C@@]4([H])[C@@]2(COC(C7=C(N(C8=O)C(C[C@@H]8C)=O)C=CC=C7)=O)CC1.O=C(CC(C(O)=O)(O)CC(O)=O)O

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	α7 nAChR
In vivo	Methyllycaconitine citrate (MLA) (6 mg/kg), allein intraperitoneal verabreicht, verursacht kein Kletterverhalten im Vergleich zur Salinengruppe. Vorbehandlung mit dieser Verbindung hemmt das Methamphetamin (METH)-induzierte Kletterverhalten signifikant um etwa 50 %. Es modifiziert weder die basale lokomotorische Aktivität noch die METH-induzierte Hyperlokomotion. Die METH-induzierte Depletion der Dopamin-Neuronen-Endigungen wird bei Mäusen, die damit vorbehandelt wurden, abgeschwächt (250±43 fmol/mg, n=7). Ein direkter Einfluss auf die Körpertemperatur ist ausgeschlossen, da es weder die basale Körpertemperatur beeinflusst (37,0±0,5°C, n=5) noch die METH-induzierte Hyperthermie reduziert (38,2±0,4°C, n=6, MLA+METH-Gruppe, n.s. versus METH-Gruppe).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25360664/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/16076935 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15953347/

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