nur für Forschungszwecke

Montelukast Sodium LTR Antagonist

Kat.-Nr.S4211

Montelukast Sodium antagonisiert selektiv Leukotrien D₄ (LTD₄), indem es daran bindet und so die Wirkung von Leukotrien D4 auf den Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor CysLT1 blockiert. Montelukast verbessert die Makroautophagie, nicht aber den Chaperon-vermittelten Autophagie-Signalweg. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Montelukast Sodium LTR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 608.17

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere LTR Inhibitoren	MK-571 sodium salt LY255283 Etalocib

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293	Function assay		10 mins		Antagonist activity against CysLT1 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=0.31μM	26985325
HEK293	Function assay		10 mins		Antagonist activity against CysLT2 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=27μM	26985325
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	608.17	Formel	C₃₅H₃₆ClNO₃S.Na	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	151767-02-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	MK0476			Smiles	CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (164.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (164.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (164.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (164.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (164.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CysLT1
In vitro	Montelukast ist ein Leukotrienrezeptor-Antagonist (LTR), der zur Erhaltungstherapie von Asthma und zur Linderung der Symptome saisonaler Allergien eingesetzt wird. Montelukast blockiert die Wirkung von Leukotrien D4 auf den Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor CysLT1 in den Lungen und Bronchien, indem es daran bindet, wodurch Atemwegödeme, Kontraktion der glatten Muskulatur und eine verstärkte Sekretion von zähem, viskosem Schleim verhindert werden. Dies reduziert die Bronchokonstriktion, die sonst durch das Leukotrien verursacht würde, und führt zu weniger Entzündungen.
In vivo	Montelukast (6 mg/kg, einmal täglich für 20 Tage) unterdrückt signifikant die erhöhten Eosinophilen in der BAL-Flüssigkeit und im Lungengewebe und erhöht den IL-5-Spiegel in der BAL-Flüssigkeit bei OVA-exponierten Mäusen. Die OVA-Exposition erhöht die CysLT1-Expression, verringert aber die CysLT2-Rezeptor-mRNA-Expression. Montelukast hemmt die erhöhte CysLT1-Expression, nicht aber die reduzierte CysLT2-Expression nach OVA-Exposition.
Literatur	[1] http://en.wikipedia.org/wiki/Montelukast [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456537/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06340984	Not yet recruiting	Acne Vulgaris	South Valley University	June 2024	Phase 3
NCT04351698	Recruiting	Anemia Sickle Cell\|Sleep-Disordered Breathing	Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust\|University College London Hospitals\|North Middlesex University Hospital\|King''s College Hospital NHS Trust\|The Whittington Hospital NHS Trust	October 16 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05651750	Unknown status	To Evaluate PSQ as Clinical Tool in the Decision Between Medical and Surgical Treatment for Adenotonsillar Hypertrophy\|To Determine Clinical Response to Montelukast or Nasal Steroids Based on PSQ Results	Assaf-Harofeh Medical Center	November 15 2022	Phase 4
NCT05064631	Recruiting	Respiratory Tract Infections\|Pediatric Respiratory Diseases\|Wheezing	Queen Mary University of London\|Queensland University of Technology	January 12 2022	Phase 2
NCT05710081	Recruiting	Wheezing\|Bronchiolitis\|Asthma in Children	Barts & The London NHS Trust\|University of Aberdeen\|University of Edinburgh\|King''s College London\|University of Southampton\|Menzies School of Health Research	November 30 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):