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PI-3065 PI3K Inhibitor

Kat.-Nr.S7623

PI-3065 ist ein selektiver p110δ-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM und einer mehr als 70-fachen Selektivität gegenüber anderen PI3K-Familienmitgliedern.
PI-3065 PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 506.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 506.64 Formel

C27H31FN6OS

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 955977-50-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CC1CN2CCN(CC2)CC3=CC4=C(S3)C(=NC(=N4)C5=C(C=CC6=C5C=CN6)F)N7CCOCC7

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
p110δ
(Cell-free assay)
15 nM
p110β
(Cell-free assay)
1078 nM
In vitro
PI-3065 zeigt keine Hemmung des Wachstums von 4T1-Zellen, die keine nachweisbaren p110δ-Spiegel exprimieren.
In vivo
Im Mausmodell unterdrückt PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) auch das Wachstum und die Metastasierung von 4T1-Tumoren über die Inaktivierung von p110δ. Im LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (oder KPC)-Modell des duktalen Adenokarzinoms des Pankreas verlängert diese Verbindung das Überleben und reduziert die Inzidenz makroskopischer Metastasen und anderer krankheitsbedingter Pathologien.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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