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PRT4165 E3 Ligase Inhibitor

Name: PRT4165
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5315
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S5315

PRT4165 ist ein Bmi1/Ring1A-Inhibitor mit einer IC50 von 3,9 µM im zellfreien Assay und hemmt auch die PRC1-vermittelte H2A-Ubiquitinierung in vivo und in vitro.

PRT4165 E3 Ligase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 235.24

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.80%

98.80

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Weitere E3 Ligase Inhibitoren	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	235.24	Formel	C₁₅H₉NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	31083-55-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC600157			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C2=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 11 mg/mL (46.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (106.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.200mg/ml (5.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bmi1/Ring1A 3.9 μM BMI-1 (Cell-free assay) 3.9 μM
In vitro	PRT4165 ist ein potenter Inhibitor der PRC1-vermittelten H2A-Ubiquitinierung in vivo und in vitro. Es hemmt die Akkumulation von allem nachweisbaren Ubiquitin an Stellen von DNA-Doppelstrangbrüchen (DSBs), die Retention mehrerer DNA-Schadensantwortproteine in Foci, die sich um DSBs bilden, und die Reparatur der DSBs. Diese Verbindung hemmt sowohl RNF2 als auch RING 1A, die teilweise redundante Paralogika sind, die zusammen die E3 ubiquitin ligase-Aktivität in PRC1-Komplexen ausmachen, aber nicht RNF8 oder RNF168. U2OS-Zellen, die mit steigenden Konzentrationen dieser Chemikalie behandelt wurden, zeigen eine zunehmende Anzahl von Zellen in G2/M.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):